ピオグリタゾンはインスリン受容体のインスリン結合部以降に作用してインスリン抵抗性を軽減し、肝における糖産生を抑制し、末梢組織における糖利用を高め血糖を低下させる。この作用は、インスリン抵抗性の主因である細胞内インスリン情報伝達機構を正常化することによると推測される｡

1、末梢組織におけるインスリン作用増強

Wistar fattyラットの後肢ヒラメ筋において、インスリンの作用（グリコーゲン合成及び解糖亢進作用）を増強する（ex vivo ）。また、Wistar fattyラットの副睾丸周囲脂肪組織由来の単離脂肪細胞において、インスリンの作用（グルコース酸化及び総脂質合成亢進作用）を増強する（ex vivo )｡

2、肝におけるインスリン作用増強

Wistar fattyラットにおいて、肝におけるグルコキナーゼの活性を亢進し、グルコース-6-ホスファターゼの活性を低下させ、糖産生を抑制する（in vivo )｡

3、インスリン受容体作用増強

Wistar fattyラットの骨格筋において、低下したインスリン受容体及びインスリン受容体基質のリン酸化を正常化し、ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼの活性を亢進する（in vivo )｡

4、TNF-α産生抑制作用

Wistar fattyラットに認められる骨格筋TNF-α産生亢進を抑制し、これと並行して高血糖を軽減する（in vivo )｡

吡格列酮作用于胰岛素受体的胰岛素结合部位之后的环节，减轻胰岛素抵抗，抑制肝脏糖生成，并增强外周组织的糖利用，从而降低血糖。该作用推测是通过使作为胰岛素抵抗主因的细胞内胰岛素信号传导机制正常化而实现的。  

1、外周组织胰岛素作用增强  

在Wistar fatty大鼠的后肢比目鱼肌中，增强胰岛素的作用（糖原合成及糖酵解亢进作用）（ex vivo）。另外，在Wistar fatty大鼠的副睾丸周围脂肪组织由来的分离脂肪细胞中，增强胰岛素的作用（葡萄糖氧化及总脂质合成亢进作用）（ex vivo）。  

2、肝脏胰岛素作用增强  

在Wistar fatty大鼠中，亢进肝脏中的葡萄糖激酶活性，降低葡萄糖-6-磷酸酶活性，抑制糖生成（in vivo）。  

3、胰岛素受体作用增强  

在Wistar fatty大鼠的骨骼肌中，使降低的胰岛素受体及胰岛素受体底物的磷酸化正常化，亢进磷脂酰肌醇-3-激酶的活性（in vivo）。  

4、TNF-α产生抑制作用  

抑制在Wistar fatty大鼠中观察到的骨骼肌TNF-α产生亢进，与此同时减轻高血糖（in vivo）。

100錠［10錠×10：PTP、乾燥剤入り］。

100片[10片×10包：采用水泡眼包装（PTP），内有干燥剂] 。

白色～帯黄白色の割線入りの素錠。

白色至带黄白色、有刻痕的素片。

1錠中の有効成分：日局 ピオグリタゾン塩酸16.53mg（ピオグリタゾンとして15mg）。

添加剤：乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム。

每片有效成分：日本药局方规格的盐酸吡格列酮16.53mg（以吡格列酮计15mg）。  

添加剂：乳糖水合物、羧甲基纤维素钙、羟丙基纤维素、硬脂酸镁。

2型糖尿病

ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られずインスリン抵抗性が推定される場合に限る。

1、①食事療法、運動療法のみ

②食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

③食事療法、運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用

④食事療法、運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用

2、食事療法、運動療法に加えてインスリン製剤を使用

2型糖尿病  

但**于以下任一治疗效果不充分且推定存在胰岛素抵抗的情况：  

1、①仅通过饮食疗法、运动疗法  

②饮食疗法、运动疗法联合磺酰脲类药物  

③饮食疗法、运动疗法联合α-葡萄糖苷酶抑制剂  

④饮食疗法、运动疗法联合双胍类药物  

2、饮食疗法、运动疗法联合胰岛素制剂

1、〈食事療法、運動療法のみの場合及び食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤又はα-グルコシダーゼ阻害剤若しくはビグアナイド系薬剤を使用する場合〉

通常、成人にはピオグリタゾンとして15～30mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、性別、年齢、症状により適宜増減するが、45mgを上限とする。

2、〈食事療法、運動療法に加えてインスリン製剤を使用する場合〉

通常、成人にはピオグリタゾンとして15mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、性別、年齢、症状により適宜増減するが、30mgを上限とする。

1、〈仅采用饮食疗法、运动疗法的情况，以及饮食疗法、运动疗法联合使用磺酰脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂或双胍类药物的情况〉  

通常情况下，成人按吡格列酮计每日1次口服15～30mg，于早餐前或早餐后服用。需根据性别、年龄、症状适当增减剂量，但**剂量不超过45mg。  

2、〈饮食疗法、运动疗法联合使用胰岛素制剂的情况〉  

通常情况下，成人按吡格列酮计每日1次口服15mg，于早餐前或早餐后服用。需根据性别、年龄、症状适当增减剂量，但**剂量不超过30mg。

1、循環血漿量の増加によると考えられる浮腫が短期間に発現し、また心不全が増悪あるいは発症することがあるので、服用中の浮腫、急激な体重増加、症状の変化に注意し、異常がみられた場合には直ちに本剤の服用を中止し、受診するよう患者を指導すること。

2、心電図異常や心胸比増大があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど十分に観察し、異常が認められた場合には投与を一時中止するかあるいは減量するなど慎重に投与すること。

3、基礎に肝機能障害を有するなど必要な場合には定期的に肝機能検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

4、低血糖を起こすことがあるので、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。

5、本剤を投与された患者で膀胱癌の発生リスクが増加する可能性が完全には否定できないので、以下の点に注意すること。

（1）膀胱癌治療中の患者には投与を避けること。また、特に、膀胱癌の既往を有する患者には本剤の有効性及び危険性を十分に勘案した上で、投与の可否を慎重に判断すること。

（2）投与開始に先立ち、患者又はその家族に膀胱癌発症のリスクを十分に説明してから投与すること。また、投与中に血尿、頻尿、排尿痛等の症状が認められた場合には、直ちに受診するよう患者に指導すること。投与中は、定期的に尿検査等を実施し、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。また、投与終了後も継続して、十分な観察を行うこと。

6、投与する場合には、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、3ヵ月間投与して効果が不十分な場合には、速やかに他の治療薬への切り替えを行うこと。

7、急激な血糖下降に伴い、糖尿病性網膜症が悪化する例があることが知られており、本剤においても報告例があるので留意すること。

8、低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。

9、α-グルコシダーゼ阻害剤と本剤1日45mgの併用における安全性は確立していない（使用経験はほとんどない）。

10、α-グルコシダーゼ阻害剤、スルホニルウレア系薬剤及び本剤の3剤を併用投与する場合の安全性は確立していない。臨床試験成績より、副作用発現率が高くなる傾向が認められている。

11、ビグアナイド系薬剤と本剤1日45mgの併用における安全性は確立していない（使用経験はほとんどない）。

1、由于可能因循环血浆量增加而在短时间内出现水肿，且可能导致心力衰竭恶化或发病，因此在服药期间需注意水肿、体重急剧增加、症状变化，若发现异常，应立即停止服用本药并指导患者就诊。  

2、可能出现心电图异常或心胸比增大，因此需定期进行心电图检查等充分观察，若发现异常，应暂时中止给药或减量等，慎重给药。  

3、在有基础肝功能障碍等必要情况下，需定期实施肝功能检查，若发现异常，应中止给药等采取适当处置。  

4、可能发生低血糖，因此需向患者充分说明低血糖症状及其应对方法。  

5、不能完全否定使用本药的患者膀胱癌发生风险增加的可能性，因此需注意以下几点。  

（1）避免向正在治疗膀胱癌的患者给药。另外，尤其对有膀胱癌既往史的患者，需充分考虑本药的有效性及危险性后，慎重判断是否给药。  

（2）在开始给药前，需向患者或其家属充分说明膀胱癌发病的风险后再给药。另外，给药期间若发现血尿、尿频、排尿痛等症状，应立即指导患者就诊。给药期间需定期实施尿液检查等，若发现异常，需采取适当处置。另外，结束给药后也需继续进行充分观察。  

6、给药时需定期检查血糖、尿糖，确认药物效果，若给药3个月效果不充分，需迅速切换至其他治疗药物。  

7、已知伴随急剧的血糖下降，糖尿病性视网膜病变有恶化的病例，本药也有报告例，需留意。  

8、可能出现低血糖症状，因此向从事高空作业、驾驶汽车等的患者给药时需注意。  

9、α-葡萄糖苷酶抑制剂与本药1日45mg的并用安全性尚未确立（使用经验几乎没有）。  

10、α-葡萄糖苷酶抑制剂、磺酰脲类药物及本药3剂并用给药时的安全性尚未确立。根据临床试验成绩，有副作用出现率变高的倾向。  

11、双胍类药物与本药1日45mg的并用安全性尚未确立（使用经验几乎没有）。

1、心不全（頻度不明）

心不全が増悪あるいは発症することがあるので、浮腫、急激な体重増加、心不全症状・徴候（息切れ、動悸、心胸比増大、胸水等）がみられた場合には投与を中止し、ループ利尿剤等を投与するなど適切な処置を行うこと。特に心不全発症のおそれのある心疾患の患者に投与する際やインスリンと併用する際には、心不全の徴候に注意すること。

2、浮腫（8.2%）

循環血漿量の増加によると考えられる浮腫が認められた場合には、減量あるいは中止するなど適切な処置を行うこと。これらの処置によっても症状が改善しない場合には、必要に応じてループ利尿剤（フロセミド等）の投与等を考慮すること。

3、肝機能障害、黄疸（頻度不明）

AST、ALT、Al-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

4、低血糖（0.1～5%未満）

他の糖尿病用薬との併用で、低血糖症状があらわれることがある。低血糖症状が認められた場合、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を一時的に中止するかあるいは減量するなど慎重に投与すること。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。なお、低血糖症状はインスリン併用時に多くみられている。

5、横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。

6、間質性肺炎（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

7、胃潰瘍の再燃（0.1%未満）

8、その他の副作用

（1）血液：貧血、白血球減少、血小板減少。

（2）循環器：血圧上昇、心胸比増大、心電図異常注、動悸、胸部圧迫感、顔面潮紅。

（3）過敏症：発疹、湿疹、そう痒。

（4）消化器：悪心・嘔吐、胃部不快感、胸やけ、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、食欲亢進、食欲不振。

（5）肝臓：AST、ALT、Al-P、γ-GTPの上昇。

（6）精神神経系：めまい、ふらつき、頭痛、眠気、倦怠感、脱力感、しびれ。

（7）その他：LDH及びCKの上昇，BUN及びカリウムの上昇、総蛋白及びカルシウムの低下、体重及び尿蛋白の増加、息切れ，関節痛、ふるえ、急激な血糖下降に伴う糖尿病性網膜症の悪化，骨折、糖尿病性黄斑浮腫の発症又は増悪。

1、心力衰竭（发生频率不明）

由于心力衰竭有可能恶化或发作，所以如果出现水肿、体重急剧增加、心力衰竭的症状及体征（呼吸困难、心悸、心胸比增大、胸腔积液等），应停止给药，并采取如给予袢利尿剂等适当的处理措施。尤其是在给有患心力衰竭风险的心脏疾病患者给药时，或者与胰岛素合用时，要注意心力衰竭的体征。

2、水肿（8.2%）

如果出现被认为是由循环血浆量增加所导致的水肿，应采取减量或停药等适当的处理措施。如果采取这些措施后症状仍未改善，必要时应考虑给予袢利尿剂（如呋塞米等）等。

3、肝功能损害、黄疸（发生频率不明）

可能会出现伴有天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（Al-P）等显著升高的肝功能损害、黄疸。

4、低血糖（0.1%至小于5%）

与其他糖尿病用药合用时，可能会出现低血糖症状。如果发现有低血糖症状，应慎重给药，比如暂时停止使用本药或正在合用的糖尿病用药，或者减少剂量。另外，如果因使用本药而出现低血糖症状，应采取如摄入含糖类的食品等适当的处理措施。不过，如果是与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时出现低血糖症状，则应给予葡萄糖。需要注意的是，与胰岛素合用时，低血糖症状较为常见。

5、横纹肌溶解症（发生频率不明）

可能会出现以肌肉疼痛、乏力感、肌酸激酶（CK）升高、血液及尿液中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。

6、间质性肺炎（发生频率不明）

如果出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺部听诊异常（捻发音）等情况，应迅速进行胸部X线、胸部CT、血清标志物等检查。如果发现异常，应停止给药，并采取如给予肾上腺皮质激素类药物等适当的处理措施。

7、胃溃疡复发（小于0.1%）

8、其他副作用  

（1）血液系统：贫血、白细胞减少、血小板减少。  

（2）循环系统：血压升高、心胸比增大、心电图异常（注）、心悸、胸部压迫感、颜面潮红。  

（3）过敏反应：皮疹、湿疹、瘙痒。  

（4）消化系统：恶心/呕吐、胃部不适感、烧心、腹痛、腹部胀满感、腹泻、便秘、食欲亢进、食欲不振。  

（5）肝脏：AST（谷草转氨酶）、ALT（谷丙转氨酶）、Al-P（碱性磷酸酶）、γ-GTP（γ-谷氨酰转肽酶）升高。  

（6）精神神经系统：眩晕、站立不稳、头痛、嗜睡、倦怠感、乏力、麻木。  

（7）其他：LDH（乳酸脱氢酶）及CK（肌酸激酶）升高，BUN（血尿素氮）及钾升高，总蛋白及钙降低，体重及尿蛋白增加，气短，关节痛，颤抖，伴随急剧血糖下降的糖尿病视网膜病变恶化，骨折，糖尿病性黄斑水肿的发病或加重。  

1、心不全の患者及び心不全の既往歴のある患者［動物試験において循環血漿量の増加に伴う代償性の変化と考えられる心重量の増加がみられており、また、臨床的にも心不全を増悪あるいは発症したとの報告がある。］

2、重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となる。］

3、重篤な肝機能障害のある患者

4、重篤な腎機能障害のある患者

5、重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］

6、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

7、妊婦又は妊娠している可能性のある女性

1、心力衰竭患者及有心力衰竭既往史的患者［动物试验中可见伴随循环血浆量增加的代偿性心重量增加，且有临床报告称本药可能导致心力衰竭恶化或发病。］  

2、重症酮症、糖尿病性昏迷或前驱昏迷、1型糖尿病患者［必须通过输液、胰岛素迅速纠正高血糖。］  

3、严重肝功能障碍患者  

4、严重肾功能障碍患者  

5、重症感染症、手术前后、严重外伤患者［因需要通过胰岛素注射管理血糖，故不适合使用本药。］  

6、对本药成分有过敏史的患者  

7、孕妇或可能怀孕的女性