TS-1はFT、CDHP及びOxoの三成分を含有する製剤であり、経口投与後の抗腫瘍効果は体内でFTから徐々に変換される5-FUに基づいている。

CDHPは主として肝に多く分布する5-FU異化代謝酵素のDPDを選択的に拮抗阻害することによって、FTより派生する5-FU濃度を上昇させる。この生体内5-FU濃度の上昇に伴って、腫瘍内では5-FUのリン酸化代謝物である5-フルオロヌクレオチドが高濃度持続し、抗腫瘍効果が増強する。また、Oxoは経口投与により主として消化管組織に分布してorotate phosphoribosyltransferaseを選択的に拮抗阻害し、5-FUから5-フルオロヌクレオチドへの生成を選択的に抑制する。その結果TS-1投与により5-FUの強い抗腫瘍効果を損なうことなく消化器毒性が軽減されると考えられている。5-FUの作用機序は主として活性代謝物であるFdUMPがdUMPと拮抗し、thymidylate synthase及び還元葉酸とternary complexを形成することによるDNA生合成阻害による。また、FUTPに変換されてRNA機能を障害するともいわれている。

TS-1是含有FT（替加氟）、CDHP（吉美嘧啶）及Oxo（奥替拉西钾）三种成分的制剂，口服给药后的抗肿瘤效果基于体内从FT逐渐转化为5-FU（5-氟尿嘧啶）。  

CDHP主要通过选择性拮抗抑制在肝脏中大量分布的5-FU异化代谢酶DPD（二氢嘧啶脱氢酶），从而升高由FT衍生的5-FU浓度。随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤内作为5-FU磷酸化代谢物的5-氟核苷酸可维持高浓度，进而增强抗肿瘤效果。此外，Oxo通过口服给药主要分布于消化道组织，选择性拮抗抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制从5-FU向5-氟核苷酸的生成。因此，一般认为TS-1给药可在不损害5-FU强大抗肿瘤效果的前提下减轻消化道毒性。5-FU的作用机制主要是其活性代谢物FdUMP（5-氟脱氧尿苷一磷酸）与dUMP（脱氧尿苷一磷酸）拮抗，通过与胸苷酸合成酶及还原型叶酸形成三元复合物，从而抑制DNA生物合成。另外，也有观点认为其可转化为FUTP（5-氟尿苷三磷酸）进而干扰RNA功能。

PTP包装：56カプセル（14カプセル×4）。

PTP包装：56粒胶囊（14粒×4板）。

白色の粉末及び粒を含む白色の不透明硬カプセル剤である。

本品为白色不透明硬胶囊剂，内含白色粉末及颗粒。

有効成分：1カプセル中，テガフール20mg、ギメラシル5.8mg、オテラシルカリウム19.6mg。

添加剤：乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン。

有效成分：每粒胶囊含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg、奥替拉西钾19.6mg。  

添加剂：乳糖水合物、硬脂酸镁、明胶、月桂基硫酸钠、二氧化钛。

胃癌、結腸・直腸癌、頭頸部癌、非小細胞肺癌、手術不能又は再発乳癌、膵癌、胆道癌、ホルモン受容体陽性かつHER2陰性で再発高リスクの乳癌における術後薬物療法。

胃癌、结肠・直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、无法手术或复发的乳腺癌、胰腺癌、胆道癌，以及激素受体阳性且HER2阴性的高复发风险乳腺癌的术后药物治疗。

1、骨髄抑制に起因する重篤な感染症（敗血症等）から敗血症性ショックや播種性血管内凝固により死亡に至った症例が報告されているので、感染症・出血傾向の発現又は悪化に十分注意すること。

2、本剤の投与により間質性肺炎が発現又は増悪することがあり、死亡に至ることもあるので、投与に際しては間質性肺炎の有無等を確認し、投与中は呼吸状態、咳、発熱の有無等の臨床症状を十分に観察し、胸部X線検査等を行うこと。特に非小細胞肺癌では、間質性肺炎等肺障害が他の癌腫より発現しやすい。

3、本剤の投与によりB型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎があらわれることがあるので、本剤投与に先立って肝炎ウイルス感染の有無を確認し、本剤投与前に適切な処置を行うこと。

4、骨髄抑制、劇症肝炎等の重篤な副作用を回避するために各コース開始前及び投与期間中は2週間に1回以上、臨床検査（血液検査、肝・腎機能検査等）を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。特に1コース目及び増量時には頻回に臨床検査を実施すること。

1、因骨髓抑制引发的严重感染（败血症等）导致感染性休克或弥散性血管内凝血而死亡的病例已有报告，故需充分注意感染症、出血倾向的发生或恶化。  

2、本药给药可能导致间质性肺炎发生或加重，甚至死亡，因此给药时需确认是否存在间质性肺炎，给药期间需充分观察呼吸状态、咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查等。尤其非小细胞肺癌患者，间质性肺炎等肺损伤较其他癌肿更易发生。  

3、本药给药可能因乙型肝炎病毒再激活引发肝炎，因此给药前需确认是否存在肝炎病毒感染，并在给药前采取适当处置措施。  

4、为避免骨髓抑制、暴发性肝炎等严重副作用，每个疗程开始前及给药期间需每2周至少进行1次临床检查（血液检查、肝·肾功能检查等），充分观察患者状态。尤其是第1疗程及增量时，需频繁进行临床检查。

1、骨髄抑制、溶血性貧血

汎血球減少、無顆粒球症（症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）（いずれも頻度不明）、白血球減少（46.7%）、貧血（頻度不明）、血小板減少（15.7%）等の重篤な骨髄抑制、溶血性貧血（頻度不明）があらわれることがある。［

2、播種性血管内凝固症候群（DIC）（0.4%）

血小板数、血清FDP値、血漿フィブリノゲン濃度等の血液検査に異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3、劇症肝炎等の重篤な肝障害

劇症肝炎等の重篤な肝障害（B型肝炎ウイルスの再活性化によるものを含む）（頻度不明）があらわれることがある。

4、脱水症状

激しい下痢があらわれ、脱水症状（頻度不明）まで至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、補液等の適切な処置を行うこと。

5、重篤な腸炎（0.5%）

出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎等があらわれることがあるので、激しい腹痛・下痢等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6、間質性肺炎

間質性肺炎（0.3%）注1）（初期症状：咳嗽、息切れ、呼吸困難、発熱等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、胸部X線等の検査を行い、ステロイド治療等の適切な処置を行うこと。

7、心筋梗塞、狭心症、不整脈、心不全

心筋梗塞、狭心症、不整脈（心室頻拍等を含む）、心不全（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、胸痛、失神、動悸、心電図異常、息切れ等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

8、重篤な口内炎（頻度不明）、消化管潰瘍（0.5%）、消化管出血（0.3%）、消化管穿孔（頻度不明）

異常が認められた場合には投与を中止し、腹部X線等の必要な検査を行い、適切な処置を行うこと。

9、急性腎障害、ネフローゼ症候群（頻度不明）

10、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson症候群）（いずれも頻度不明）

11、白質脳症等を含む精神神経障害

白質脳症（意識障害、小脳失調、認知症様症状等を主症状とする）や意識障害、失見当識、傾眠、記憶力低下、錐体外路症状、言語障害、四肢麻痺、歩行障害、尿失禁、知覚障害（いずれも頻度不明）等があらわれることがある。

12、急性膵炎（頻度不明）

腹痛、血清アミラーゼ値の上昇等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

13、横紋筋融解症

筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症（頻度不明）があらわれることがある。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

14、嗅覚脱失

嗅覚障害（0.1%）があらわれ、嗅覚脱失（頻度不明）まで至ることがある。

15、涙道閉塞（頻度不明）

外科的処置に至った例が報告されている。流涙等の症状があらわれた場合には、眼科的検査を実施するなど適切な処置を行うこと。

16、肝硬変（プロトロンビン時間延長、アルブミン低下、コリンエステラーゼ低下等）（頻度不明）

17、血液

白血球減少、好中球減少、血小板減少、赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット値減少、リンパ球減少，出血傾向（皮下出血斑、鼻出血、凝固因子異常）、好酸球増多、白血球増多。

18、肝臓

AST上昇、ALT上昇、ビリルビン上昇、Al-P上昇，黄疸、尿ウロビリノーゲン陽性。

19、腎臓

BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿、血尿。

20、消化器

食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、口内炎、味覚異常，腸管閉塞、イレウス、腹痛、腹部膨満感、心窩部痛、胃炎、腹鳴、白色便、便秘、口角炎、口唇炎、舌炎、口渇。

21、皮膚

色素沈着，紅斑、落屑、潮紅、水疱、手足症候群注2）、皮膚潰瘍、皮膚炎、脱毛、爪の異常、爪囲炎、単純疱疹、皮膚の乾燥・荒れ，光線過敏症、DLE様皮疹。

22、過敏症

発疹，そう痒。

23、精神神経系

全身倦怠感，しびれ、頭痛、頭重感、めまい，ふらつき、末梢性ニューロパチー。

24、循環器

血圧低下、血圧上昇、心電図異常、レイノー症状，動悸。

25、眼

流涙、結膜炎、角膜炎、角膜びらん、眼痛、視力低下、眼乾燥，角膜潰瘍、角膜混濁、輪部幹細胞欠乏。

26、その他

LDH上昇、総蛋白減少、アルブミン低下，発熱、全身熱感、鼻炎、咽頭炎、痰、糖尿、血糖値上昇、浮腫、筋肉痛、CK上昇、関節痛、電解質異常（血清ナトリウム上昇、血清ナトリウム低下、血清カリウム上昇、血清カリウム低下、血清カルシウム上昇、血清カルシウム低下、血清クロール上昇、血清クロール低下）、体重減少，血清アミラーゼ値上昇。

1、骨髓抑制、溶血性贫血  

可能出现全血细胞减少、无粒细胞症（症状：发热、咽痛、倦怠感等）（均频率不明）、白细胞减少（46.7%）、贫血（频率不明）、血小板减少（15.7%）等严重骨髓抑制，以及溶血性贫血（频率不明）。[  

2、播散性血管内凝固综合征（DIC）（0.4%）  

若在血小板数、血清FDP值、血浆纤维蛋白原浓度等血液检查中发现异常，应停止给药并进行适当处理。  

3、暴发性肝炎等严重肝损伤  

可能出现暴发性肝炎等严重肝损伤（包括因乙型肝炎病毒再激活引起的情况）（频率不明）。  

4、脱水症状  

可能出现剧烈腹泻，甚至导致脱水症状（频率不明），因此若出现此类症状，应停止给药并进行补液等适当处理。  

5、严重肠炎（0.5%）  

可能出现出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎等，因此若出现剧烈腹痛、腹泻等症状，应停止给药并进行适当处理。  

6、间质性肺炎  

可能出现间质性肺炎（0.3%）注1）（初期症状：咳嗽、气短、呼吸困难、发热等），因此若发现异常，应停止给药，进行胸部X线等检查，并进行类固醇治疗等适当处理。  

7、心肌梗死、心绞痛、心律失常、心力衰竭  

可能出现心肌梗死、心绞痛、心律失常（包括心室颤动等）、心力衰竭（均频率不明），因此若出现胸痛、失神、心悸、心电图异常、气短等症状，应停止给药并进行适当处理。  

8、严重口腔炎（频率不明）、消化道溃疡（0.5%）、消化道出血（0.3%）、消化道穿孔（频率不明）  

若发现异常，应停止给药，进行腹部X线等必要检查，并进行适当处理。  

9、急性肾损伤、肾病综合征（频率不明）  

10、中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮肤黏膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）（均频率不明）  

11、包括白质脑病等的精神神经障碍  

可能出现白质脑病（以意识障碍、小脑失调、认知症样症状等为主症状）、意识障碍、定向力障碍、嗜睡、记忆力减退、锥体外路症状、语言障碍、四肢麻痹、步行障碍、尿失禁、知觉障碍（均频率不明）等。  

12、急性胰腺炎（频率不明）  

若出现腹痛、血清淀粉酶值升高等症状，应停止给药并进行适当处理。  

13、横纹肌溶解症  

可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症（频率不明）。此外，需注意横纹肌溶解症可能引发急性肾损伤。  

14、嗅觉丧失  

可能出现嗅觉障碍（0.1%），甚至进展至嗅觉丧失（频率不明）。  

15、泪道阻塞（频率不明）  

有报告称出现需外科处理的案例。若出现流泪等症状，应进行眼科检查等适当处理。  

16、肝硬化（凝血酶原时间延长、白蛋白降低、胆碱酯酶降低等）（频率不明）  

17、血液  

白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、红细胞减少、血红蛋白减少、血细胞比容值减少、淋巴细胞减少、出血倾向（皮下出血斑、鼻出血、凝固因子异常）、嗜酸性粒细胞增多、白细胞增多。  

18、肝脏  

AST升高、ALT升高、胆红素升高、Al-P升高、黄疸、尿胆素原阳性。  

19、肾脏  

BUN升高、肌酐升高、蛋白尿、血尿。  

20、消化器官  

食欲不振、恶心·呕吐、腹泻、口腔炎、味觉异常、肠管闭塞、肠梗阻、腹痛、腹部膨满感、心窝部痛、胃炎、肠鸣、白色便、便秘、口角炎、口唇炎、舌炎、口渴。  

21、皮肤  

色素沉着、红斑、脱屑、潮红、水疱、手足综合征注2）、皮肤溃疡、皮炎、脱毛、指甲异常、甲沟炎、单纯疱疹、皮肤干燥·粗糙、光线过敏症、DLE样皮疹。  

22、过敏症  

发疹、瘙痒。  

23、精神神经系统  

全身倦怠感、麻木、头痛、头重感、眩晕、摇晃、末梢性神经病变。  

24、循环器官  

血压下降、血压升高、心电图异常、雷诺症状、心悸。  

25、眼  

流泪、结膜炎、角膜炎、角膜糜烂、眼痛、视力下降、眼干燥、角膜溃疡、角膜混浊、轮部干细胞缺乏。  

26、其他  

LDH升高、总蛋白减少、白蛋白降低、发热、全身热感、鼻炎、咽炎、痰、糖尿、血糖值升高、浮肿、肌肉痛、CK升高、关节痛、电解质异常（血清钠升高、血清钠降低、血清钾升高、血清钾降低、血清钙升高、血清钙降低、血清氯升高、血清氯降低）、体重减少、血清淀粉酶值升高。  

1、本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

2、重篤な骨髄抑制のある患者［骨髄抑制が増強するおそれがある。］

3、重篤な腎障害のある患者［フルオロウラシルの異化代謝酵素阻害剤ギメラシルの腎排泄が著しく低下し、血中フルオロウラシル濃度が上昇し、骨髄抑制等の副作用が強くあらわれるおそれがある。］

4、重篤な肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］

5、他のフッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤（これらの薬剤との併用療法を含む）を投与中の患者

6、フルシトシンを投与中の患者

7、妊婦又は妊娠している可能性のある女性

1、对本药成分有严重过敏史的患者

2、存在严重骨髓抑制的患者［可能导致骨髓抑制加重。］

3、存在严重肾损害的患者［氟尿嘧啶的异化代谢酶抑制剂吉美嘧啶的肾排泄显著减少，可能导致血中氟尿嘧啶浓度升高，引发骨髓抑制等副作用增强的风险。］

4、存在严重肝损害的患者［可能导致肝损害恶化。］

5、正在接受其他氟化嘧啶类抗恶性肿瘤药物（包括与这些药物的联用疗法）治疗的患者

6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者

7、孕妇或可能怀孕的女性

1、本剤を含むがん化学療法は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで本療法が適切と判断される症例についてのみ実施すること。適応患者の選択にあたっては、各併用薬剤の電子添文を参照して十分注意すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2、本剤は従来の経口フルオロウラシル系薬剤とは投与制限毒性（Dose Limiting Toxicity、DLT）が骨髄抑制という点で異なり、特に臨床検査値に十分注意する必要がある。頻回に臨床検査を実施すること。

3、劇症肝炎等の重篤な肝障害が起こることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、肝障害の早期発見に努めること。肝障害の前兆又は自覚症状と考えられる食欲不振を伴う倦怠感等の発現に十分に注意し、黄疸（眼球黄染）があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4、他のフッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤、これらの薬剤との併用療法（ホリナート・テガフール・ウラシル療法等）、あるいは抗真菌剤フルシトシンとの併用により、重篤な血液障害等の副作用が発現するおそれがあるので、併用を行わないこと。

1、包含本药的癌症化学疗法，须在能够应对紧急情况的医疗设施中，仅对经具备充分癌症化疗知识与经验的医师判断为适合本疗法的病例实施。在选择适应患者时，需参照各并用药物的电子说明书并充分注意。此外，治疗开始前，应向患者或其家属充分说明有效性及危险性，取得同意后再给药。  

2、本药与传统口服氟尿嘧啶类药物的剂量限制毒性（DLT）不同，其主要为骨髓抑制，因此需特别注意临床检查值，需频繁进行临床检查。  

3、可能发生暴发性肝炎等严重肝损伤，因此需定期进行肝功能检查等充分观察，努力早期发现肝损伤。需充分注意疑似肝损伤前兆或自觉症状（如伴随食欲不振的倦怠感等）的出现，若发生黄疸（眼球黄染），应立即停止给药并采取适当处置措施。  

4、与其他氟化嘧啶类抗恶性肿瘤药物、这些药物的联用疗法（如氟尿嘧啶+替加氟+尿嘧啶疗法等）或抗真菌药氟胞嘧啶联用时，可能引发严重血液障碍等副作用，因此禁止联用。