他择司他200mg(タズベリク錠200mg)
一、特征说明
タゼメトスタットは、ヒストン等のメチル基転移酵素であるEZH2の酵素活性に対する阻害作用を有する低分子化合物である。タゼメトスタットは、変異型EZH2(Y646F等)のメチル化活性を阻害することで、ヒストンH3の27番目のリジン残基等のメチル化を阻害し、細胞周期停止及びアポトーシス誘導を生じさせることにより、腫瘍増殖抑制作用を示すと推測されている。しかし、詳細な作用機序は解明されていない。
中文翻译:
他择司他是一种小分子化合物,对作为组蛋白等的甲基转移酶的EZH2的酶活性具有抑制作用。他泽司他通过抑制突变型EZH2(Y646F等)的甲基化活性,从而抑制组蛋白H3的第27位赖氨酸残基等的甲基化,并引发细胞周期停滞以及诱导细胞凋亡,由此推测其具有抑制肿瘤增殖的作用。然而,其详细的作用机制尚未阐明。
二、规格
56錠[14錠(PTP)×4]
三、性状
赤色,フィルムコーティング錠。
中文翻译:
红色,薄膜包衣片。
四、成分说明
有効成分:1錠中にタゼメトスタット臭化水素酸塩228.3mg(タゼメトスタットとして200mg)。
添加剤:酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000。
中文翻译:
有效成分:每1片中含有他择司他氢溴酸盐228.3毫克(以他泽司他计为200毫克)。
添加剂:二氧化钛、三氧化二铁、硬脂酸镁、滑石粉、低取代度羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖水合物、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000。
五、功能主治
再発又は難治性のEZH2遺伝子変異陽性の濾胞性リンパ腫(標準的な治療が困難な場合に限る)。
中文翻译:
复发或难治性的EZH2基因变异阳性的滤泡性淋巴瘤(**于标准治疗存在困难的情况)。
六、用法用量
通常、成人にはタゼメトスタットとして1回800mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
中文翻译:
通常情况下,成人以他泽司他计,一次800毫克,一日两次进行口服给药。另外,可根据患者的状况适当减量。
七、注意事项
骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的に血液学的検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
中文翻译:
由于可能会出现骨髓抑制的情况,因此在本药剂开始给药前以及给药期间,需定期进行血液学检查等,充分观察患者的状态。
八、副作用
骨髄抑制:血小板減少(11.3%)、好中球減少(9.7%)、リンパ球減少(8.1%)、貧血(6.5%)等があらわれることがある。
感染症(30.6%):肺炎、ニューモシスチス肺炎、異型肺炎、肺感染(各1.6%)等があらわれることがある。
消化器:悪心(16.1%),下痢、口内炎、腹痛,アミラーゼ増加、嘔吐、便秘、腹部不快感、口内乾燥、鼓腸、心窩部不快感。
一般・全身症状:倦怠感、疲労、筋痙縮,筋肉痛、浮腫、転倒、四肢痛、出血、疼痛、発熱、非心臓性胸痛、ほてり、末梢冷感。
精神神経系:味覚異常(24.2%),頭痛、眩暈、記憶障害、不眠症、異常な夢、一過性全健忘、嗅覚錯誤、錯乱状態、嗜眠、振戦、認知障害、末梢性ニューロパチー。
代謝:食欲減退、低リン酸血症,血中クレアチンホスホキナーゼ増加、高カリウム血症、高トリグリセリド血症。
呼吸器:咳嗽、上気道の炎症、喘息、肺塞栓症、発声障害。
皮膚:脱毛症(19.4%),皮疹,爪の障害、皮膚乾燥、光線過敏症、紅斑、瘙痒、粘膜乾燥、毛髪成長異常。
腎臓:血中クレアチニン増加。
循環器:QT延長。
肝臓:ALT増加、AST増加、トランスアミナーゼ上昇。
その他:体重減少、外陰腟乾燥、血中免疫グロブリンG減少、失神寸前の状態、大赤血球症、低γグロブリン血症、寝汗、歯の障害、夜間頻尿。
中文翻译:
骨髓抑制:可能会出现血小板减少(11.3%)、中性粒细胞减少(9.7%)、淋巴细胞减少(8.1%)、贫血(6.5%)等情况。
感染性疾病(30.6%):可能会出现肺炎、肺孢子菌肺炎、支原体肺炎、肺部感染(各占1.6%)等情况。
消化系统:恶心(16.1%)、腹泻、口腔炎、腹痛、淀粉酶升高、呕吐、便秘、腹部不适感、口腔干燥、腹胀、心窝部不适感。
一般及全身症状:倦怠感、疲劳、肌肉痉挛、肌肉疼痛、水肿、跌倒、四肢疼痛、出血、疼痛、发热、非心源性胸痛、潮热、末梢发冷感。
精神神经系统:味觉异常(24.2%)、头痛、眩晕、记忆障碍、失眠症、异常梦境、一过性全面遗忘症、嗅觉错误、谵妄状态、嗜睡、震颤、认知障碍、末梢神经病变。
代谢方面:食欲减退、低磷血症、血中肌酸磷酸激酶升高、高钾血症、高甘油三酯血症。
呼吸系统:咳嗽、上呼吸道炎症、哮喘、肺栓塞、发声障碍。
皮肤方面:脱发(19.4%)、皮疹、指甲病变、皮肤干燥、光过敏症、红斑、瘙痒、黏膜干燥、毛发异常生长。
肾脏:血中肌酐升高。
循环系统:QT间期延长。
肝脏:谷丙转氨酶(ALT)升高、谷草转氨酶(AST)升高、转氨酶升高。
其他:体重减轻、外阴阴道干燥、血中免疫球蛋白G减少、晕厥前状态、大红细胞症、低γ球蛋白血症、盗汗、牙齿病变、夜间尿频。
九、禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
中文翻译:
对本药剂成分有过敏症既往史的患者。
十、警告
本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、本剤による治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。
中文翻译:
本药剂应仅在能在紧急情况下充分应对的医疗设施中,由对造血系统恶性肿瘤的治疗具备丰富知识和经验的医生,对被判断为适合使用本药剂的病例进行给药。此外,在开始使用本药剂进行治疗之前,必须向患者或其家属充分说明本药剂的有效性及危险性,并取得同意后再开始给药。