日新制药株式会社降糖药(ボグリボース錠0.2mg「NS」)——伏格列波糖(Voglibose)0.2mg
一、特征说明
1、ボグリボースは、腸管において二糖類から単糖への分解を担う二糖類水解酵素(α-グルコシダーゼ)を阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させることにより食後の過血糖を改善する。
2、ブタ小腸由来マルターゼとスクラーゼに対してアカルボースよりそれぞれ約20倍及び30倍強い阻害作用を示し、ラット小腸由来マルターゼ及びスクラーゼ阻害活性はそれぞれアカルボースの約270倍及び190倍である。一方ブタ膵α-アミラーゼに対する阻害作用はアカルボースの約1/3,000であり(in vitro)、正常ラットに経口投与した場合、β-グルコシダーゼに対しては阻害活性を示さない。
3、ラット小腸由来のスクラーゼ-イソマルターゼの複合体の二糖類水解酵素に対する阻害様式は競合拮抗的である。
中文翻译:
1、伏格列波糖通过抑制肠道内负责将双糖类分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),延迟碳水化合物的消化和吸收,从而改善餐后的高血糖状况。
2、伏格列波糖对猪小肠来源的麦芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用分别约为阿卡波糖的20倍和30倍,对大鼠小肠来源的麦芽糖酶及蔗糖酶的抑制活性分别约为阿卡波糖的270倍和190倍。另一方面,其对猪胰α-淀粉酶的抑制作用约为阿卡波糖的1/3000(体外实验),当对正常大鼠进行口服给药时,对β-葡萄糖苷酶不显示抑制活性。
3、对于大鼠小肠来源的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合体的双糖类水解酶,伏格列波糖的抑制方式为竞争性拮抗。
二、规格
100錠[10錠(PTP)×10]。
三、性状
白色~帯黄白色の片面割線入りの素錠。
中文翻译:
白色至带黄白色的单面有刻痕的素片。
四、成分说明
有効成分:1錠中日本薬局方ボグリボース0.2mg。
添加剤:乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム。
中文翻译:
有效成分:每1片中含符合日本药局方标准的伏格列波糖0.2毫克。
添加剂:乳糖水合物、玉米淀粉、羟丙基纤维素、硬脂酸镁。
五、功能主治
1、糖尿病の食後過血糖の改善(ただし、食事療法・運動療法を行っている患者で十分な効果が得られない場合、又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な効果が得られない場合に限る)。
2、耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制(錠0.2mgのみ)(ただし、食事療法・運動療法を十分に行っても改善されない場合に限る)。
中文翻译:
1、改善糖尿病患者的餐后高血糖(但**于采取饮食疗法和运动疗法后仍未获得充分效果的患者,或者在饮食疗法和运动疗法的基础上,使用口服降血糖药或胰岛素制剂后仍未获得充分效果的患者)。
2、抑制糖耐量异常者中2型糖尿病的发病(**0.2毫克片剂)(但**于即便充分采取饮食疗法和运动疗法后仍未得到改善的情况) 。
六、用法用量
1、〈糖尿病の食後過血糖の改善の場合〉
通常、成人にはボグリボースとして1回0.2mgを1日3回毎食直前に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら1回量を0.3mgまで増量することができる。
2、〈耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制の場合(錠0.2mgのみ)〉
通常、成人にはボグリボースとして1回0.2mgを1日3回毎食直前に経口投与する。
中文翻译:
1、〈在改善糖尿病餐后高血糖的情况下〉
通常,对于成人,以伏格列波糖计,一次0.2毫克,一日三次,在每餐前直接口服给药。另外,如果效果不充分,在充分观察病情进展的同时,一次剂量可增加至0.3毫克。
2、〈在抑制糖耐量异常者中2型糖尿病发病的情况下(**0.2毫克片剂)〉
通常,对于成人,以伏格列波糖计,一次0.2毫克,一日三次,在每餐前直接口服给药。
七、注意事项
〈効能共通〉
1、本剤は低血糖症状を起こすことがあるので、糖尿病患者又は耐糖能異常を有する者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。
2、高所作業、自動車の運転等に従事している糖尿病患者又は耐糖能異常を有する者に投与するときには注意すること。
〈糖尿病の食後過血糖の改善〉
本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を2~3ヵ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合(静脈血漿で食後血糖2時間値が200mg/dL以下にコントロールできないなど)には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
なお、食後血糖の十分なコントロール(静脈血漿で食後血糖2時間値が160mg/dL以下)が得られ、食事療法・運動療法又はこれらに加えて経口血糖降下剤若しくはインスリンを使用するのみで十分と判断される場合には、本剤の投与を中止して経過観察を行うこと。
〈耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制(錠0.2mgのみ)〉
本剤の投与開始後は、1~3ヵ月毎を目安に空腹時血糖、随時血糖、HbA1c等の糖代謝関連検査及び体重測定を実施するとともに、6~12ヵ月毎を目安に75g経口ブドウ糖負荷試験を実施して十分に経過観察し、常に投与継続の必要性に留意すること。
また、血糖高値(空腹時血糖、75g経口ブドウ糖負荷試験の血糖2時間値)や糖負荷後初期インスリン分泌低下等を有する場合には、糖尿病発症リスクが高くなるとの報告があるので、十分な観察を行うこと。なお、2型糖尿病と診断された場合には、適切と考えられる治療への変更を考慮すること。また、本剤投与開始後に耐糖能異常が改善し、食事療法・運動療法のみで十分と判断される場合には、本剤の投与を中止して糖代謝関連検査等による経過観察を行うこと。
中文翻译:
〈功效共通〉
1、本药剂有可能引发低血糖症状,因此对于糖尿病患者或糖耐量异常者,要就低血糖症状及其应对方法进行充分说明。
2、给正在从事高空作业、驾驶汽车等工作的糖尿病患者或糖耐量异常者用药时需谨慎。
〈改善糖尿病的餐后高血糖〉
在使用本药剂期间,要定期检查血糖,同时充分观察病情进展,始终留意是否有继续用药的必要性。如果使用本药剂2至3个月后,对餐后血糖的效果仍不充分(例如,无法将静脉血浆餐后2小时血糖值控制在200毫克/分升以下等情况),应考虑改为更合适的治疗方法。
另外,如果能对餐后血糖进行充分控制(静脉血浆餐后2小时血糖值在160毫克/分升以下),并且判断仅通过饮食疗法、运动疗法,或者在此基础上仅使用口服降糖药或胰岛素就已足够时,应停止使用本药剂,并进行病情观察。
〈抑制糖耐量异常者中2型糖尿病的发病(**0.2毫克片剂)〉
开始使用本药剂后,以每1至3个月为大致周期,进行空腹血糖、随时血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)等与糖代谢相关的检查以及体重测量,同时以每6至12个月为大致周期,进行75克口服葡萄糖耐量试验,充分观察病情进展,始终留意是否有继续用药的必要性。
此外,有报告称,存在高血糖值(空腹血糖、75克口服葡萄糖耐量试验的餐后2小时血糖值)以及糖负荷后初期胰岛素分泌降低等情况时,患糖尿病的发病风险会升高,所以要进行充分观察。如果被诊断为2型糖尿病,应考虑改为合适的治疗方法。另外,开始使用本药剂后,若糖耐量异常情况得到改善,且判断仅通过饮食疗法和运动疗法就已足够时,应停止使用本药剂,并通过与糖代谢相关的检查等进行病情观察。
八、副作用
1、低血糖(他の糖尿病用薬との併用の場合0.1~5%未満、併用しない場合頻度不明)
本剤は二糖類の消化・吸収を遅延するので、低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。
2、腸閉塞(頻度不明)
腹部膨満、鼓腸、放屁増加等があらわれ、腸内ガス等の増加により、腸閉塞があらわれることがある。観察を十分に行い、持続する腹痛、嘔吐等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3、劇症肝炎、重篤な肝機能障害、黄疸(頻度不明)
劇症肝炎、AST、ALTの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
4、意識障害を伴う高アンモニア血症(頻度不明)
重篤な肝硬変例に投与した場合、便秘等を契機として高アンモニア血症が増悪し、意識障害を伴うことがあるので、排便状況等を十分に観察し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止すること。
5、消化器
下痢、放屁、腹部膨満,軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲不振、悪心、嘔吐、胸やけ、口渇,口内炎、味覚異常、腸管嚢胞様気腫症。
6、過敏症
発疹、そう痒、光線過敏症。
7、肝臓
AST、ALT、LDH、γ-GTP、Al-Pの上昇。
8、精神神経系
めまい,頭痛、ふらつき、眠気。
9、血液
貧血,血小板減少,顆粒球減少。
10、その他
しびれ、顔面等の浮腫、眼のかすみ、ほてり、倦怠感、脱力感、高カリウム血症、血清アミラーゼ上昇、HDLコレステロール低下、発汗、脱毛。
中文翻译:
1、低血糖(与其他糖尿病用药合用时发生率为0.1%至不足5%,不合用时发生频率不明)
本药剂会延迟双糖类的消化和吸收,因此当出现低血糖症状时,应进行适当处理,比如给予葡萄糖而非蔗糖。
2、肠梗阻(发生频率不明)
可能会出现腹部胀满、肠胀气、放屁增多等情况,由于肠内气体等增多,有可能会出现肠梗阻。要充分进行观察,若出现持续的腹痛、呕吐等症状,应停止用药,并进行适当处理。
3、暴发性肝炎、严重肝功能障碍、黄疸(发生频率不明)
有可能出现暴发性肝炎、伴有天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高等的严重肝功能障碍以及黄疸。
4、伴有意识障碍的高氨血症(发生频率不明)
在给严重肝硬化患者用药时,可能会以便秘等为契机导致高氨血症恶化,并伴有意识障碍,所以要充分观察排便情况等,若发现异常应立即停止用药。
5、消化系统
腹泻、放屁、腹部胀满、软便、肠鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心、口渴、口腔炎、味觉异常、肠管囊样积气症。
6、过敏症
皮疹、瘙痒、光过敏症。
7、肝脏
天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GTP)、碱性磷酸酶(Al-P)升高。
8、精神神经系统
头晕、头痛、摇晃不稳、嗜睡。
9、血液
贫血、血小板减少、粒细胞减少。
10、其他
麻木、面部等部位的水肿、视物模糊、潮热、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶升高、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)降低、出汗、脱发。
九、禁忌
1、重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。]。
2、重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]。
3、本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者。
中文翻译:
1、患有严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前驱昏迷的患者[由于必须通过输液和胰岛素迅速纠正高血糖,因此不适合使用本药剂。]。
2、患有严重感染症、处于手术前后、有严重外伤的患者[由于需要通过注射胰岛素来管理血糖,因此不适合使用本药剂。]。
3、有对本药剂成分过敏既往史的患者。