全球首款一周口服一粒II型糖尿病治疗剂——武田老糖50mg(ザファテック錠50mg)
一、特征说明
トレラグリプチンは食事の経口摂取刺激により腸管から血中に分泌されるグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)を不活性化するジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)活性を阻害することにより、GLP-1の血中濃度を上昇させ、糖濃度依存的に膵臓からのインスリン分泌を促進させる20)。
中文翻译:
曲格列汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性,而DPP-4会使因经口摄取食物的刺激由肠道分泌进入血液的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活,从而升高GLP-1的血中浓度,以血糖浓度依赖性的方式促进胰腺分泌胰岛素 20)。
二、规格
患者さん用パッケージ付PTP 20錠(2錠シート×10)。
中文翻译:
带患者用包装的泡罩包装,20片(2片装的药板×10)。
三、性状
淡黄赤色フィルムコーティング錠。
中文翻译:
淡黄色至淡红色薄膜衣片。
四、成分说明
有効成分:1錠中トレラグリプチンコハク酸塩として66.5mg(トレラグリプチンとして50mg)。
添加剤:D-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ。
中文翻译:
有效成分:每1片含琥珀酸曲格列汀66.5毫克(以曲格列汀计为50毫克)。
添加剂:D-甘露醇、结晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、硬脂酰富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、三氧化二铁、黄色三氧化二铁、巴西棕榈蜡。
五、功能主治
2型糖尿病。
六、用法用量
通常、成人にはトレラグリプチンとして100mgを1週間に1回経口投与する。
中文翻译:
通常,成人以曲格列汀计,每周一次口服100毫克。
七、注意事项
1、低血糖を起こすおそれがあるので、本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明し、注意を喚起すること。
2、急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。
3、本剤は1週間に1回経口投与する薬剤であり、投与中止後も作用が持続するので、血糖値や副作用の発現について十分留意すること。
また、本剤投与中止後に他の糖尿病用薬を使用するときは、血糖管理状況等を踏まえ、その投与開始時期及び用量を検討すること。
4、本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
5、低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。
6、本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
中文翻译:
1、因为有可能引发低血糖,所以在使用本药时,要就低血糖症状及其应对方法向患者进行充分说明,并引起患者注意。
2、由于有可能出现急性胰腺炎,所以如果出现持续且剧烈的腹痛、呕吐等初期症状,应立即指导患者去看医生。
3、本药是一种每周口服一次的药物,且在停药后其作用仍会持续,因此要充分留意血糖值以及副作用的发生情况。
另外,在停用本药后使用其他糖尿病药物时,应根据血糖管理状况等,研究其开始给药的时机和剂量。
4、在服用本药期间,要定期检查血糖,同时充分观察病情进展。如果服用本药2至3个月后效果仍不充分,应考虑更换为更合适的治疗方案。
5、因为有可能出现低血糖症状,所以在给从事高空作业、驾驶汽车等工作的患者用药时需谨慎。
6、本药和GLP-1受体激动剂均具有通过GLP-1受体实现的降血糖作用。目前没有两药联用的临床试验结果,其有效性和安全性尚未得到确认。
八、副作用
1、低血糖(0.1~5%未満)
低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤の併用時はブドウ糖を投与すること。
2、類天疱瘡(頻度不明)
水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3、急性膵炎(頻度不明)
持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4、腸閉塞(頻度不明)
高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中文翻译:
1、低血糖(0.1%至小于5%)
有可能出现低血糖情况。有报告称,与磺酰脲类药物或胰岛素制剂合用时,会出现严重的低血糖症状,甚至有导致意识丧失的病例。如果发现有低血糖症状,应采取如让患者摄入含糖类的食品等适当的处理措施。不过,在与α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时,应给予葡萄糖。
2、类天疱疮(发生频率不明)
如果出现水疱、糜烂等情况,应与皮肤科医生商讨,并采取如停药等适当的处理措施。
3、急性胰腺炎(发生频率不明)
如果发现有持续且剧烈的腹痛、呕吐等异常情况,应停止用药,并采取适当的处理措施。
4、肠梗阻(发生频率不明)
如果发现有严重便秘、腹部胀满、持续腹痛、呕吐等异常情况,应停止用药,并采取适当的处理措施。
九、禁忌
1、重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者[輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。]
2、重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]
3、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。
中文翻译:
1、严重酮症、糖尿病昏迷或前驱昏迷、1型糖尿病患者[由于必须通过输液、胰岛素迅速纠正高血糖,所以不适合使用本药。]
2、严重感染症、手术前后、有严重外伤的患者[因为期望通过胰岛素注射来管理血糖,所以不适合使用本药。]
3、对本药成分有过敏既往史的患者。