1、種々の受容体及びイオンチャンネルに対するタルチレリン水和物の親和性の検討では、TRH受容体に対してのみ親和性を示した。

2、諸種神経伝達物質の遊離及び代謝回転に対するタルチレリン水和物の作用の検討では、ラットの脳内アセチルコリン及びドパミンの遊離をそれぞれ0.1mg/kg以上及び 1 mg/kg以上の腹腔内投与で持続的に促進し、更に神経伝達物質の代謝回転あるいは合成も促進することが認められた。

1、在对他替瑞林水合物与各种受体及离子通道的亲和性研究中发现，它仅对促甲状腺激素释放激素（TRH）受体表现出亲和性。

2、在对他替瑞林水合物对多种神经递质的释放及代谢周转的作用的研究中表明，当以腹腔注射的方式，分别给予大鼠每千克体重0.1毫克以上剂量的他替瑞林水合物时，能持续促进脑内乙酰胆碱的释放；给予每千克体重1毫克以上剂量时，能持续促进脑内多巴胺的释放。并且，还观察到它能够促进神经递质的代谢周转或者合成。

有効成分（ 1 錠中）：日局タルチレリン水和物5.0mg。

添加剤：無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、軽質無水ケイ酸、スクラロース、ステアリン酸マグネシウム。

有效成分（每片）：日本药局方标准的他替瑞林水合物5.0mg。

添加剂：无水磷酸氢钙、结晶纤维素、羧甲基纤维素钙、轻质无水硅酸、三氯蔗糖、硬脂酸镁。

通常、成人にはタルチレリン水和物として1回5mg、1日2回（朝、夕）食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

通常，成人作为他替瑞林水合物，一次5毫克，一日2次（早晨、晚上），于饭后口服给药。

此外，可根据年龄、症状适当增减剂量。

1、内分泌異常のある患者

臨床症状を観察し、必要に応じて血中ホルモン濃度（TSH、プロラクチン等）を測定することが望ましい。

2、腎機能障害患者

重度の腎機能障害患者 1 例で血漿中濃度が約4.2倍上昇した。

3、妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

4、授乳婦

授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁への移行が認められている。

5、小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

6、高齢者

用量に注意して投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

1、存在内分泌异常的患者

建议观察其临床症状，并且在必要时对血中激素浓度（如促甲状腺激素（TSH）、催乳素等）进行检测。

2、肾功能障碍患者

曾有1例重度肾功能障碍患者，其血浆中（该药物的）浓度上升了约4.2倍。

3、孕妇

对于孕妇或可能已经怀孕的女性，只有在判断治疗的益处大于风险的情况下，才可以给药。

4、哺乳期妇女

**不要进行哺乳。因为在动物实验（大鼠实验）中，已观察到（该药物）会转移到乳汁中。

5、小儿等

尚未开展以小儿等人群为对象的临床试验。

6、高龄者

给药时需注意剂量。本药物主要通过肾脏排泄，而高龄者的肾功能大多会有所下降，所以存在血中药物浓度持续偏高的风险。

1、痙攣（ 1 %未満）

2、悪性症候群（ 1 %未満）

発熱、無動緘黙、筋強剛、脱力、頻脈、血圧の変動等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給などの適切な処置を行うこと。また、本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

3、肝機能障害、黄疸（いずれも 1 %未満）

AST、ALT、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

4、ショック様症状（頻度不明）

一過性の血圧低下、意識喪失等のショック様症状があらわれることがある。

5、血小板減少（頻度不明）

6、血液：赤血球減少、ヘモグロビン減少

7、循環器：血圧及び脈拍数の変動、動悸

8、消化器：悪心、嘔吐、下痢、食欲不振、胃部不快感、胃炎、腹痛、口渇、便秘，舌炎

9、肝臓：AST、ALT、γ-GTP、ALP、LDH、トリグリセリド、総コレステロールの上昇

10、腎臓：BUNの上昇

11、精神神経系：頭痛、めまい、ふらつき、振戦，しびれ、眠気、頭がボーっとする、不眠

12、過敏症：発疹、そう痒

13、内分泌：TSHの変動、甲状腺ホルモン（T3、T4）、プロラクチンの上昇，女性化乳房

14、その他：CKの上昇、血糖上昇、熱感、倦怠感、頻尿，脱毛

1、痉挛（发生率低于1%）

2、恶性综合征（发生率低于1%）

可能会出现发热、无动性缄默、肌肉强直、乏力、脉搏加快、血压波动等症状。因此，当出现这类症状时，应停止用药，并采取身体降温、补充水分等适当的处理措施。此外，在本病症发作时，通常会出现白细胞增多以及血清肌酸激酶（CK）升高的情况，而且有时还会伴有肌红蛋白尿，进而导致肾功能下降。

3、肝功能损害、黄疸（两者发生率均低于1%）

可能会出现伴有天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）升高等的肝功能损害以及黄疸。

4、类似休克症状（发生频率不明）

可能会出现一过性的血压下降、意识丧失等类似休克的症状。

5、血小板减少（发生频率不明）

6、血液方面：红细胞减少、血红蛋白减少

7、循环系统方面：血压及脉搏次数波动、心悸

8、消化系统方面：恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃部不适感、胃炎、腹痛、口渴、便秘、舌炎

9、肝脏方面：天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、γ-谷氨酰转肽酶（γ-GTP）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）、甘油三酯、总胆固醇升高

10、肾脏方面：血尿素氮（BUN）升高

11、精神神经系统方面：头痛、头晕、眩晕、震颤、麻木、嗜睡、头脑昏沉、失眠

12、过敏症方面：皮疹、瘙痒

13、内分泌方面：促甲状腺激素（TSH）波动、甲状腺激素（T3、T4）、催乳素升高、男性出现女性化乳房

14。其他方面：肌酸激酶（CK）升高、血糖升高、发热感、倦怠感、尿频、脱发