新型降脂药利巴塞布HD：双重阻断胆固醇，更强效，更安全

兴和堂23年原研先发新药——利巴塞布HD加强版（リバゼブ配合錠HD）

适应症

高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。

作用机制

本品为匹伐他汀与依折麦布的复方制剂，通过双重机制协同降低血脂：

1.匹伐他汀

2.通过竞争性抑制胆固醇生物合成过程中的限速酶——HMG-CoA还原酶，从而抑制肝脏内源性胆固醇的合成。其结果可促进肝脏低密度脂蛋白（LDL）受体的表达，加速血液中LDL的肝脏摄取，降低血浆总胆固醇水平。同时，因肝脏胆固醇合成持续受抑制，极低密度脂蛋白（VLDL）分泌减少，血浆甘油三酯亦随之降低。

•LDL受体表达促进作用：在体外实验中，匹伐他汀可促进人肝癌细胞（HepG2）的LDL受体mRNA表达，增加LDL结合、摄取及载脂蛋白B（apoB）分解；动物实验（豚鼠）中也显示其可剂量依赖性地促进LDL受体表达。

•VLDL分泌降低作用：在豚鼠实验中，匹伐他汀口服给药可显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。

依折麦布

选择性抑制小肠对饮食及胆汁来源胆固醇的吸收。其作用靶点为小肠壁细胞中的尼曼-匹克C1样蛋白1（NPC1L1），通过抑制该蛋白功能从而阻断胆固醇及植物甾醇的吸收。依折麦布的作用机制不同于其他类别降脂药（如他汀类、树脂类、贝特类等）。

•临床药理试验显示，在高胆固醇血症患者中，依折麦布治疗2周后对小肠胆固醇吸收的抑制率达54%。

•依折麦布虽可降低肝脏胆固醇含量，但会引发胆固醇生物合成的代偿性增加；与他汀类药物联用可产生互补作用，进一步降低血胆固醇。

•动物实验表明，依折麦布对脂肪酸、胆汁酸、孕酮、炔雌醇及脂溶性维生素A、D的吸收无影响。

与传统降血脂药物相比的主要优势

1.双重作用机制，降脂更全面

2.传统他汀仅抑制内源性胆固醇合成，本品额外加入依折麦布，通过阻断外源性胆固醇吸收，内外协同，提升整体降脂效果。

3.副作用更少，安全性更高

4.传统大剂量他汀可能引起肌肉疼痛、肝功能异常等不良反应。本品通过减少他汀用量并联合依折麦布，在保持疗效的同时降低副作用风险。

5.长期心血管保护更显著

6.长期服用可有效控制血脂，并显著降低心肌梗死、中风等心血管事件的发生率。

成分说明

•有效成分：每片含匹伐他汀钙/依折麦布（以匹伐他汀钙/依折麦布计）。

•添加剂：乳糖水合物、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、硅酸铝镁、微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、月桂基硫酸钠、硬脂酸镁、二氧化钛、柠檬酸三乙酯、轻质无水硅酸、巴西棕榈蜡、黄色三氧化二铁。

用法用量

通常成人每日1次，每次1片（规格：匹伐他汀钙/依折麦布 2 mg/10 mg 或 4 mg/10 mg），饭后口服。

禁忌

以下患者禁用：

1.对本药任何成分有过敏史者。

2.严重肝功能障碍或胆道梗阻患者。

3.正在服用环孢素的患者。

4.孕妇、可能怀孕的女性及哺乳期妇女。

兴和匹伐他汀钙1mg（リバロ錠1mg）

（Pitavastatin Calcium）

适应症

高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。

概述

匹伐他汀为日本兴和制药研发的第三代他汀类药物，属4-苯基喹啉衍生物，于2003年在日本首次上市，2008年获美国FDA批准，2010年在中国获批（商品名“力清之”）。

作用机制

通过竞争性抑制胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶，抑制肝脏内源性胆固醇生成。其可促进肝脏LDL受体表达，加速血液中LDL的肝脏摄取，从而降低血浆总胆固醇。同时，因肝脏胆固醇合成受抑制，VLDL分泌减少，血浆甘油三酯水平下降。

药物分类

HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）。

核心功效

显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，“坏胆固醇”），同时降低总胆固醇和甘油三酯，并具有一定升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C，“好胆固醇”）的作用，有助于延缓动脉粥样硬化、预防心血管事件。

独特优势

代谢途径主要不依赖肝细胞色素P450酶系，而是通过UGT酶进行葡萄糖醛酸化，因此与其他药物的相互作用风险较低，联合用药安全性较好。

成分说明

•有效成分：每片含匹伐他汀钙 1.0 mg（以匹伐他汀钙计）。

•添加剂：乳糖水合物、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、硅酸铝镁、硬脂酸镁、柠檬酸三乙酯、含水二氧化硅、二氧化钛、巴西棕榈蜡。

用法用量

•高胆固醇血症：成人通常每日1次，每次1～2 mg（以匹伐他汀钙计），可根据年龄、症状调整。若LDL-C下降不理想，可增量，每日**剂量不超过4 mg。

•家族性高胆固醇血症：

•成人：同高胆固醇血症用法。

•儿童（10岁及以上）：通常每日1次，每次1 mg，可根据情况调整，每日**剂量不超过2 mg。

注意事项

1.治疗前及治疗期间应坚持饮食控制，并配合运动、控制高血压、戒烟等综合管理。

2.开始服药后12周内至少检测一次肝功能，之后定期（如每半年）复查。

3.治疗期间定期监测血脂，如疗效不显著应考虑停药。

4.对本品成分过敏者慎用。

5.严重肝功能障碍或胆道梗阻患者慎用。

6.正在使用环孢素的患者慎用。

7.孕妇、可能怀孕的女性及哺乳期妇女慎用。