辉瑞授权日本生产的高级降压药——依普利酮(セララ錠50mg)

2025-06-18
涉外厚生年金事务所
4

辉瑞授权日本生产的高级降压药——依普利酮(セララ錠50mg)


图片
图片

一、特征说明


エプレレノンはミネラルコルチコイド受容体に結合し、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)のホルモンであるアルドステロンの結合を阻害する。アルドステロンは腎などの上皮組織並びに心臓、血管及び脳などの非上皮組織におけるミネラルコルチコイド受容体に結合し、ナトリウム再吸収及びその他の機序を介して血圧を上昇させる。エプレレノンはこれらのアルドステロンの作用を阻害することで降圧作用を発揮するものと考えられる。エプレレノンはレニン分泌へのアルドステロンによるネガティブフィードバックを抑制するため、血漿中レニン活性及び血清中アルドステロン濃度を持続的に上昇させるが、これらの上昇はエプレレノンの作用を減弱しない 。

中文翻译:

依普利酮与盐皮质激素受体相结合,抑制肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统(RAAS)中的激素醛固酮的结合。醛固酮与肾脏等上皮组织以及心脏、血管和大脑等非上皮组织中的盐皮质激素受体相结合,通过钠重吸收及其他机制使血压升高。据认为,依普利酮通过抑制醛固酮的这些作用来发挥降压功效。由于依普利酮抑制醛固酮对肾素分泌的负反馈,会使血浆肾素活性和血清醛固酮浓度持续升高,但这些升高并不会削弱依普利酮的作用。


二、规格


100錠[10錠(PTP)×10]


三、性状

淡赤色フィルムコート錠

中文翻译:

淡红色薄膜包衣片。


四、成分说明

有効成分:1錠中日局 エプレレノン(50.00mg)

添加剤:乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール400、ポリ ソ ル ベ ー ト 80、三二酸化鉄。

中文翻译:

有效成分:每片含日本药局方规定的依普利酮(50.00毫克)

添加剂:乳糖水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、月桂基硫酸钠、滑石粉、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇400、聚山梨酯80、三氧化二铁 。


五、功能主治

1、高血圧症。

2、下記の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬、β遮断薬、利尿薬等の基礎治療を受けている患者慢性心不全。


中文翻译:

1、高血压症。

2、正在接受血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素 II 受体拮抗剂、β受体阻滞剂、利尿剂等基础治疗的以下状态患者:慢性心力衰竭。


六、用法用量

1、〈高血圧症〉

通常、成人にはエプレレノンとして1日1回50mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができる。

2、〈慢性心不全〉

通常、成人にはエプレレノンとして1日1回25mgから投与を開始し、血清カリウム値、患者の状態に応じて、投与開始から4週間以降を目安に1日1回50mgへ増量する。

ただし、中等度の腎機能障害のある患者では、1日1回隔日25mgから投与を開始し、**用量は1日1回25mgとする。

なお、血清カリウム値、患者の状態に応じて適宜減量又は中断する。

中文翻译:

1、〈高血压症〉

通常,成人以依普利酮计,每日1次,起始剂量为50毫克,若效果不充分,可增至100毫克。

2、〈慢性心力衰竭〉

通常,成人以依普利酮计,每日1次,起始剂量为25毫克,根据血清钾值和患者状态,以开始用药4周后为时间节点,酌情将剂量增至每日1次50毫克。

不过,对于有中度肾功能障碍的患者,以依普利酮计,起始剂量为每两日1次,每次25毫克,**剂量为每日1次,每次25毫克。

另外,需根据血清钾值和患者状态,适当减量或停药。


七、注意事项


1、高カリウム血症があらわれることがあるので、血清カリウム値を原則として投与開始前、投与開始後(又は用量調節後)の1週間以内及び1ヵ月後に観察し、その後も定期的に観察すること。

2、肝機能異常がみられることがあるので、投与開始後1ヵ月を目処に肝機能検査値を観察し、その後も定期的に観察すること。

3、低ナトリウム血症があらわれることがあるので、血清ナトリウム値を定期的に観察すること。

4、降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

中文翻译:

1、可能会出现高钾血症,因此原则上在用药开始前、用药开始后(或剂量调整后)1周内以及1个月后观察血清钾值,之后也需定期观察。

2、可能会出现肝功能异常,因此以用药开始后1个月为节点观察肝功能检查值,之后也需定期观察。

3、可能会出现低钠血症,因此需定期观察血清钠值。

4、可能会出现因降压作用导致的头晕等症状,因此在进行高空作业、驾驶汽车等操作有危险的机械时,需提醒(患者)注意。

八、副作用

高カリウム血症(高血圧症の場合(1.7%)、慢性心不全の場合(7.3%))。

中文翻译:

高钾血症(高血压症患者中发生率为1.7%,慢性心力衰竭患者中发生率为7.3%) 。


九、禁忌

〈効能共通〉

1、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2、高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者[高カリウム血症を増悪させるおそれがある。]

3、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス30mL/分未満)のある患者。

4、重度の肝機能障害(Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当)のある患者。

5、カリウム保持性利尿薬及びミネラルコルチコイド受容体拮抗薬を投与中の患者。

6、イトラコナゾール、リトナビル含有製剤及びエンシトレルビルフマル酸を投与中の患者。

〈高血圧症〉

1、微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者[高カリウム血症を誘発させるおそれがある。]

2、中等度以上の腎機能障害(クレアチニンクリアランス50mL/分未満)のある患者。

3、カリウム製剤(放射性ヨウ素による甲状腺の内部被曝の予防・低減に使用する場合のヨウ化カリウムを除く。)を投与中の患者。

中文翻译:

〈共同禁忌〉

1、对本药成分有过敏病史的患者。

2、高钾血症患者或本药开始给药时血清钾值超过5.0mEq/L的患者[可能会加重高钾血症]。

3、重度肾功能损害(肌酐清除率低于30mL/分钟)的患者。

4、重度肝功能损害(相当于Child - Pugh分级C级肝硬化)的患者。

5、正在使用保钾利尿剂及盐皮质激素受体拮抗剂的患者。

6、正在使用伊曲康唑、含利托那韦制剂以及富马酸恩替卡韦的患者。

〈高血压症〉

1、伴有微量白蛋白尿或蛋白尿的糖尿病患者[可能诱发高钾血症]。

2、有中度以上肾功能损害(肌酐清除率低于50mL/分钟)的患者。

3、正在使用钾制剂(不包括用于预防和减少放射性碘对甲状腺内照射的碘化钾)的患者。

来源:辉瑞授权日本生产的高级降压药——依普利酮(セララ錠50mg)
下一篇:这是最后一篇
上一篇:这是**篇
写下您的评论吧