疱疹特效药(バラシクロビル錠500mg「NPI」)
一、特征说明
バラシクロビルはアシクロビルのL-バリルエステルであり、経口投与後、主に肝初回通過効果によりアシクロビルに変換されて抗ウイルス作用を発現する。アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスあるいは水痘・帯状疱疹ウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによりリン酸化され、アシクロビル三リン酸(ACV-TP)となる。ACV-TPは正常基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルスDNAの3’末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウイルスDNAの複製を阻害する。
アシクロビルリン酸化の**段階である一リン酸化は感染細胞内に存在するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対する障害性は低いものと考えられる。
中文翻译:
伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,口服给药后,主要因肝脏的首过效应被转化为阿昔洛韦,从而发挥抗病毒作用。阿昔洛韦进入被单纯疱疹病毒或水痘-带状疱疹病毒感染的细胞内后,会被病毒胸苷激酶磷酸化形成一磷酸阿昔洛韦,之后再经细胞激酶进一步磷酸化,变成三磷酸阿昔洛韦(ACV-TP)。当ACV-TP与正常底物脱氧鸟苷三磷酸(dGTP)竞争,并被病毒DNA聚合酶整合到病毒DNA的3’末端时,就会使病毒DNA链的延伸终止,进而抑制病毒DNA的复制。
由于阿昔洛韦磷酸化的**个阶段即一磷酸化过程是由存在于被感染细胞内的病毒胸苷激酶所催化的,所以一般认为它对未被病毒感染的细胞的损害性较低。
二、规格
42錠[6錠(PTP)×7]。
三、性状
白色~微黄白色のフィルムコーティング錠。
中文翻译:
白色至微黄白色的薄膜包衣片。
四、成分说明
有効成分(1錠中):(日局)バラシクロビル塩酸塩556.21mg(バラシクロビルとして500.00mg)。
添加剤:結晶セルロース、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール400、ポリソルベート80、酸化チタン、カルナウバロウ。
中文翻译:
有效成分(每片含):(日本药局方标准)盐酸伐昔洛韦 556.21毫克(以伐昔洛韦计为500.00毫克)。
添加剂:结晶纤维素、交联聚维酮、聚维酮、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、聚山梨酯80、二氧化钛、巴西棕榈蜡 。
五、功能主治
1、単純疱疹
2、造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制
3、帯状疱疹
4、水痘
5、性器ヘルペスの再発抑制
中文翻译:
1、单纯疱疹
2、造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染症(单纯疱疹)的发病抑制
3、带状疱疹
4、水痘
5、生殖器疱疹的复发抑制
六、用法用量
1、成人
(1)〈単純疱疹〉
通常、成人にはバラシクロビルとして1回500mgを1日2回経口投与する。
(2)〈造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制〉
通常、成人にはバラシクロビルとして1回500mgを1日2回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。
(3)〈帯状疱疹〉
通常、成人にはバラシクロビルとして1回1000mgを1日3回経口投与する。
(4)〈水痘〉
通常、成人にはバラシクロビルとして1回1000mgを1日3回経口投与する。
(5)〈性器ヘルペスの再発抑制〉
通常、成人にはバラシクロビルとして1回500mgを1日1回経口投与する。なお、HIV感染症の患者(CD4リンパ球数100/mm3以上)にはバラシクロビルとして1回500mgを1日2回経口投与する。
2、小児
(1)〈単純疱疹〉
通常、体重40kg以上の小児にはバラシクロビルとして1回500mgを1日2回経口投与する。
(2)〈造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症(単純疱疹)の発症抑制〉
通常、体重40kg以上の小児にはバラシクロビルとして1回500mgを1日2回造血幹細胞移植施行7日前より施行後35日まで経口投与する。
(3)〈帯状疱疹〉
通常、体重40kg以上の小児にはバラシクロビルとして1回1000mgを1日3回経口投与する。
(4)〈水痘〉
通常、体重40kg以上の小児にはバラシクロビルとして1回1000mgを1日3回経口投与する。
(5)〈性器ヘルペスの再発抑制〉
通常、体重40kg以上の小児にはバラシクロビルとして1回500mgを1日1回経口投与する。なお、HIV感染症の患者(CD4リンパ球数100/mm3以上)にはバラシクロビルとして1回500mgを1日2回経口投与する。
中文翻译:
1、成人
(1)〈单纯疱疹〉
通常情况下,成人以伐昔洛韦计,一次服用500毫克,一日口服2次。
(2)〈造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染症(单纯疱疹)的发病抑制〉
通常,成人以伐昔洛韦计,从造血干细胞移植实施前7天起至移植后35天为止,一次服用500毫克,一日口服2次。
(3)〈带状疱疹〉
通常,成人以伐昔洛韦计,一次服用1000毫克,一日口服3次。
(4)〈水痘〉
通常,成人以伐昔洛韦计,一次服用1000毫克,一日口服3次。
(5)〈生殖器疱疹的复发抑制〉
通常,成人以伐昔洛韦计,一次服用500毫克,一日口服1次。另外,对于HIV感染症患者(CD4淋巴细胞数100/立方毫米以上),以伐昔洛韦计,一次服用500毫克,一日口服2次。
2、小儿
(1)〈单纯疱疹〉
通常,体重40千克以上的小儿以伐昔洛韦计,一次服用500毫克,一日口服2次。
(2)〈造血干细胞移植中单纯疱疹病毒感染症(单纯疱疹)的发病抑制〉
通常,体重40千克以上的小儿以伐昔洛韦计,从造血干细胞移植实施前7天起至移植后35天为止,一次服用500毫克,一日口服2次。
(3)〈带状疱疹〉
通常,体重40千克以上的小儿以伐昔洛韦计,一次服用1000毫克,一日口服3次。
(4)〈水痘〉
通常,体重40千克以上的小儿以伐昔洛韦计,一次服用1000毫克,一日口服3次。
(5)〈生殖器疱疹的复发抑制〉
通常,体重40千克以上的小儿以伐昔洛韦计,一次服用500毫克,一日口服1次。另外,对于HIV感染症患者(CD4淋巴细胞数100/立方毫米以上),以伐昔洛韦计,一次服用500毫克,一日口服2次。
七、注意事项
〈効能共通〉
1、各効能又は効果に対し設定された用法及び用量で投与した場合、本剤投与時のアシクロビル曝露は、アシクロビル経口製剤投与時よりも高いことから、副作用の発現に留意すること。
2、意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること。
〈水痘〉
治療上の有益性と危険性を勘案して投与すること。本剤の使用経験は少ない。
中文翻译:
〈效能共通〉
1、当按照针对各效能或效果所设定的用法和用量给药时,因为服用本药时阿昔洛韦的暴露量比服用阿昔洛韦口服制剂时要高,所以要留意副作用的出现。
2、有可能会出现意识障碍等情况,因此在患者从事驾驶汽车等存在危险的机械操作时,要充分向患者说明需加以注意。另外,对于肾功能障碍患者而言,尤其容易出现意识障碍等情况,所以要根据患者的状态,注意避免让其从事相关操作。
〈水痘〉
应综合考虑治疗方面的有益性和危险性后再进行给药。本药的使用经验较少。
八、副作用
1、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血管性浮腫等)があらわれることがある。
2、汎血球減少(0.73%)、無顆粒球症(0.24%)、血小板減少(0.36%)、播種性血管内凝固症候群(DIC)(頻度不明)、血小板減少性紫斑病(頻度不明)
3、急性腎障害(0.12%)、尿細管間質性腎炎(頻度不明)
4、精神神経症状(1.09%)
意識障害(昏睡)、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等があらわれることがある。一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。
5、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(いずれも頻度不明)
6、呼吸抑制、無呼吸(いずれも頻度不明)
7、間質性肺炎(頻度不明)
8、肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
9、急性膵炎(頻度不明)
10、過敏症:発疹、蕁麻疹、瘙痒、光線過敏症
11、肝臓:肝機能検査値の上昇
12、消化器:腹痛、下痢、腹部不快感、嘔気,嘔吐
13、精神神経系:頭痛,めまい,意識低下
14、腎臓・泌尿器:腎障害,排尿困難,尿閉
中文翻译:
1、过敏性休克、过敏反应(均发生频率不明)
可能会出现过敏性休克、过敏反应(如呼吸困难、血管性水肿等)。
2、全血细胞减少(0.73%)、粒细胞缺乏症(0.24%)、血小板减少(0.36%)、弥散性血管内凝血综合征(DIC)(发生频率不明)、血小板减少性紫癜(发生频率不明)
3、急性肾损伤(0.12%)、肾小管间质性肾炎(发生频率不明)
4、精神神经症状(1.09%)、
可能会出现意识障碍(昏睡)、谵妄、妄想、幻觉、精神错乱、痉挛、癫痫发作、麻痹、脑病等情况。一般来说,精神神经症状在停用本药后会恢复。
5、中毒性表皮坏死松解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)(均发生频率不明)
6、呼吸抑制、无呼吸(均发生频率不明)
7、间质性肺炎(发生频率不明)
8、肝炎、肝功能损害、黄疸(均发生频率不明)
9、急性胰腺炎(发生频率不明)
10、过敏症:皮疹、荨麻疹、瘙痒、光过敏症
11. **肝脏**:肝功能检查值升高
12. **消化系统**:腹痛、腹泻、腹部不适感、嗳气、呕吐
13. **精神神经系统**:头痛、头晕、意识下降
14. **肾脏·泌尿系统**:肾损伤、排尿困难、尿潴留
九、禁忌
本剤の成分あるいはアシクロビルに対し過敏症の既往歴のある患者。
中文翻译:
对本药成分或者阿昔洛韦有过敏症既往史的患者。