アロマターゼ阻害作用

エキセメスタンはアンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素であるアロマターゼを非可逆的に阻害することにより、血中エストロゲン濃度を抑制し、エストロゲン依存性の乳癌の増殖を阻害する。

（1）in vivo試験

妊馬血清ゴナドトロピン刺激ラットにおいて、エキセメスタンの単回経口投与は卵巣アロマターゼ活性を用量依存的に減少させ、そのED50値は3.7mg/kgであった。

（2）in vitro試験

エキセメスタンは、他のステロイド合成系酵素にはほとんど影響を与えることなく、アロマターゼを選択的に不活性化した。

芳香化酶抑制作用  

依西美坦通过非可逆性抑制将雄激素转化为雌激素的芳香化酶，从而降低血中雌激素浓度，抑制雌激素依赖性乳腺癌的增殖。  

（1）体内试验  

在孕马血清促性腺激素刺激的大鼠中，依西美坦单次口服给药可剂量依赖性降低卵巢芳香化酶活性，其半数有效剂量（ED50）为3.7mg/kg。  

（2）体外试验  

依西美坦可选择性使芳香化酶失活，而对其他甾体合成系统的酶几乎无影响。

28錠［14錠（PTP）×2］。

140錠［14錠（PTP）×10］。

白色～微灰白色糖衣錠。

白色～微灰白色糖衣片。

有効成分：1錠中エキセメスタン25.000mg。

添加剤：カルナウバロウ、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、合成ワックス、酸化チタン、シリコン消泡剤、ステアリン酸マグネシウム、精製白糖、タルク、炭酸マグネシウム、パラオキシ安息香酸メチル、ヒプロメロース、ポリソルベート80、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ポリエチレングリコール6000NF、D-マンニトール。

有效成分：每片中含依西美坦25.000mg。  

添加剂：巴西棕榈蜡、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、轻质无水硅酸、结晶纤维素、合成蜡、二氧化钛、硅酮消泡剂、硬脂酸镁、精制白糖、滑石粉、碳酸镁、对羟基苯甲酸甲酯、羟丙甲纤维素、聚山梨酯80、聚乙烯醇（部分皂化物）、聚乙二醇6000NF、D-甘露醇。

閉経後乳癌。

绝经后乳腺癌。

通常、成人にはエキセメスタンとして1日1回25mgを食後に経口投与する。

通常，成人作为依西美坦每日1次餐后口服25mg。

1、本剤はホルモン療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

2、本剤は末梢アロマターゼを阻害することにより治療効果を発揮するものであり、活発な卵巣機能を有する閉経前の患者ではアロマターゼを阻害する効果は不十分であると予想されること、並びに閉経前の患者では使用経験がないことを考慮して、閉経前患者に対し使用しないこと。

3、本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。

4、本剤の使用による嗜眠、傾眠、無力（症）及びめまいが報告されており、このような症状がある場合、機械操作や自動車の運転はさせないよう十分注意すること。

1、本药为激素治疗药物，**在对癌症药物治疗具备充分知识及经验的医师指导下，用于经判断适合接受本药治疗的患者。  

2、本药通过抑制外周芳香化酶发挥治疗作用。考虑到具有活跃卵巢功能的绝经前患者中，芳香化酶抑制效果可能不足，且绝经前患者尚无使用经验，故禁用于绝经前患者。  

3、使用本药可能增加骨质疏松、骨折风险，因此建议定期监测骨密度等骨骼状态。  

4、有报告称使用本药可能出现嗜睡、困倦、无力（症）及头晕，若出现此类症状，需充分注意避免进行机械操作或驾驶机动车。

1、肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

肝炎、AST、ALT、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

2、精神神経系

多汗、めまい，しびれ（感）、頭痛、知覚障害、ふらつき（感）、不眠（症）、抑うつ、不安、手根管症候群，傾眠。

3、消化器

悪心，食欲不振、腹痛、嘔吐、腸管閉塞、のどの通過障害感、胃もたれ感、心窩部痛（心窩部の疼痛）、下痢。

4、肝臓

肝機能異常、Al-P上昇。

5、皮膚

発疹、脱毛（症）、爪の変化，蕁麻疹、そう痒症。

6、筋骨格系

関節痛、筋骨格痛，骨折、骨粗鬆症、弾発指、狭窄性腱鞘炎。

7、循環器

高血圧，動悸、低血圧。

8、呼吸器

鼻出血、かぜ症候群、肺炎。

9、泌尿器

膀胱炎、尿検査異常。

10、生殖器

不正（子宮）出血、帯下。

11、その他

ほてり、疲労，疼痛、体重減少、倦怠（感）、体臭、浮腫、味覚異常、嗅覚障害，過敏症。

1、肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）  

肝炎、AST、ALT、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。  

2、精神神経系  

多汗、めまい，しびれ（感）、頭痛、知覚障害、ふらつき（感）、不眠（症）、抑うつ、不安、手根管症候群，傾眠。  

3、消化器  

悪心，食欲不振、腹痛、嘔吐、腸管閉塞、のどの通過障害感、胃もたれ感、心窩部痛（心窩部の疼痛）、下痢。  

4、肝臓  

肝機能異常、Al-P上昇。  

5、皮膚  

発疹、脱毛（症）、爪の変化，蕁麻疹、そう痒症。  

6、筋骨格系  

関節痛、筋骨格痛，骨折、骨粗鬆症、弾発指、狭窄性腱鞘炎。  

7、循環器  

高血圧，動悸、低血圧。  

8、呼吸器  

出血、かぜ症候群、肺炎。  

9、泌尿器  

膀胱炎、尿検査異常。  

10、生殖器  

不正（子宮）出血、帯下。  

11、その他  

ほてり、疲労，疼痛、体重減少、倦怠（感）、体臭、浮腫、味覚異常、嗅覚障害，過敏症。

1、妊婦又は妊娠している可能性のある女性

2、授乳婦

3、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

1、孕妇或可能怀孕的女性  

2、哺乳期女性  

3、对本药成分有过敏史的患者