杏林高血脂治疗剂(ロスバスタチン錠2.5mg「杏林」)——洛伐他汀(Lovastatin)2.5mg
特征说明
ロスバスタチンカルシウムは、肝臓内に能動的に取り込まれ、肝臓でのコレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的かつ競合的に阻害し、コレステロール生合成を強力に抑制する。その結果、肝臓内のコレステロール含量が低下し、これを補うためLDL受容体の発現が誘導される。このLDL受容体を介して、コレステロール含有率の高いリポ蛋白であるLDLの肝臓への取り込みが増加し、血中コレステロールが低下する。ロスバスタチンカルシウムは、肝臓では主として能動輸送系を介して取り込まれ、脂質親和性が比較的低いため、能動輸送系を持たない他の臓器には取り込まれにくく、肝特異的なHMG-CoA還元酵素阻害剤であると考えられる。
中文翻译
洛伐他汀钙可被肝脏主动摄取,通过选择性竞争性抑制肝脏内胆固醇生物合成途径的限速酶——HMG-CoA还原酶,从而强力抑制胆固醇的生物合成。其结果是肝脏内胆固醇含量降低,为弥补这一变化,会诱导LDL受体的表达。通过该LDL受体,胆固醇含量较高的脂蛋白(LDL)向肝脏的摄取量增加,进而使血中胆固醇水平降低。由于洛伐他汀钙在肝脏中主要通过主动转运系统摄取,且脂质亲和性相对较低,因此不易被不具备主动转运系统的其他器官摄取,被认为是一种肝特异性HMG-CoA还原酶抑制剂。
规格
100錠[10錠(PTP)×10]。
性状
うすい赤みの黄色~くすんだ赤みの黄色,フィルムコーティング錠。
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淡红黄色~暗黄红色的薄膜包衣片。
成分说明
有効成分(1錠中):ロスバスタチンとして2.5mg(日局ロスバスタチンカルシウム2.6mg)。
添加剤:D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ。
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有效成分(每1片中):以洛伐他汀计2.5mg(日本药局方洛伐他汀钙2.6mg)。
添加剂:D-甘露醇、羟丙基纤维素、交联聚维酮、含水二氧化硅、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、滑石粉、黄色三氧化二铁、巴西棕榈蜡。
功能主治
高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症。
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高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
用法用量
通常、成人にはロスバスタチンとして1日1回2.5mgより投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよい。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後あるいは増量後、4週以降にLDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mgを投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない、家族性高コレステロール血症患者などの重症患者に限り、さらに増量できるが、1日**20mgまでとする。
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通常情况下,成人以洛伐他汀计每日1次起始剂量为2.5mg,但若需要早期降低LDL-胆固醇值,也可从5mg起始给药。需根据年龄、症状适当增减剂量,给药开始后或增量后,若4周后LDL-胆固醇值降低不充分,可逐渐增至10mg。仅针对服用10mg后LDL-胆固醇值仍未充分降低的家族性高胆固醇血症等重症患者,可进一步增量,但每日**剂量不超过20mg。
注意事项
1、あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧、喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。
2、投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
3、投与開始又は増量後12週までの間は原則、月に1回、それ以降は定期的(半年に1回等)に肝機能検査を行うこと。
4、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行うこと。
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1、需预先实施作为高胆固醇血症治疗基础的饮食疗法,并充分考虑运动疗法以及减轻高血压、吸烟等缺血性心脏病风险因素等措施。
2、用药期间需定期检查血中脂质值,若未观察到治疗反应,应停止用药。
3、原则上,用药开始或增量后12周内,每月进行1次肝功能检查,之后定期(如每半年1次)进行肝功能检查。
4、可能出现血小板减少,因此需充分进行血液检查等观察。
副作用
1、横紋筋融解症(0.1%未満)
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止すること。
2、ミオパチー(頻度不明)
広範な筋肉痛、高度な脱力感や著明なCKの上昇があらわれた場合には投与を中止すること。
3、免疫介在性壊死性ミオパチー(頻度不明)
近位筋脱力、CK高値、炎症を伴わない筋線維の壊死、抗HMGCoA還元酵素(HMGCR)抗体陽性等を特徴とする免疫介在性壊死性ミオパチーがあらわれ、投与中止後も持続する例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。なお、免疫抑制剤投与により改善がみられたとの報告例がある。
4、重症筋無力症(頻度不明)
重症筋無力症(眼筋型、全身型)が発症又は悪化することがある。
5、肝炎(0.1%未満)、肝機能障害(1%未満)、黄疸(頻度不明)
肝炎、AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
6、血小板減少(0.1%未満)
7、過敏症状(0.1%未満)
血管浮腫を含む過敏症状があらわれることがある。
8、間質性肺炎(0.1%未満)
長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
9、末梢神経障害(0.1%未満)
四肢の感覚鈍麻、しびれ感等の感覚障害、疼痛、あるいは筋力低下等の末梢神経障害があらわれることがある。
10、多形紅斑(頻度不明)
11、皮膚:そう痒症 、発疹、蕁麻疹,苔癬様皮疹。
12、消化器:腹痛、便秘、嘔 気、下痢,膵炎、口内炎。
13、筋・骨格系:CK上昇,無力症、筋肉痛、関節痛,筋痙攣。
14、精神神経系:頭痛、浮動性めまい,健忘、睡眠障害(不眠 、悪夢等)、抑うつ。
15、内分泌:女性化乳房。
16、代謝異常:HbA1c上昇、血糖値上昇。
17、肝臓:肝機能異常(AST上昇、ALT上昇)。
18、腎臓:蛋白尿、腎機能異常(BUN上昇、血清クレアチ ニ ン上昇)。
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1、横纹肌溶解症(0.1%以下)
可能出现以肌肉痛、乏力感、CK升高、血及尿中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症,并可能引发急性肾损伤等严重肾损害,若出现此类情况需立即停药。
2、肌病(发生频率不明)
若出现广泛肌肉痛、重度乏力感或显著CK升高,需停药。
3、免疫介导性坏死性肌病(发生频率不明)
有报告显示,可能出现以近端肌无力、CK升高、无炎症性肌纤维坏死、抗HMG-CoA还原酶(HMGCR)抗体阳性等为特征的免疫介导性坏死性肌病,且停药后仍可能持续,因此需充分观察患者状态。另有报告称,使用免疫抑制剂治疗可改善症状。
4、重症肌无力(发生频率不明)
可能诱发或加重重症肌无力(眼肌型、全身型)。
5、肝炎(0.1%以下)、肝功能障碍(1%以下)、黄疸(发生频率不明)
可能出现肝炎、伴随AST、ALT升高等的肝功能障碍、黄疸。
6、血小板减少(0.1%以下)
7、过敏症状(0.1%以下)
可能出现包括血管性水肿在内的过敏症状。
8、间质性肺炎(0.1%以下)
即使长期用药,若出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常等,需停药并采取适当处置(如给予肾上腺皮质激素等)。
9、末梢神经障碍(0.1%以下)
可能出现四肢感觉迟钝、麻木感等感觉障碍、疼痛或肌力下降等末梢神经障碍。
10、多形红斑(发生频率不明)
11、皮肤:瘙痒症、皮疹、荨麻疹、苔藓样皮疹。
12、消化系统:腹痛、便秘、恶心、腹泻、胰腺炎、口腔炎。
13、肌肉骨骼系统:CK升高、无力症、肌肉痛、关节痛、肌肉痉挛。
14、精神神经系统:头痛、发作性眩晕、健忘、睡眠障碍(失眠、噩梦等)、抑郁。
15、内分泌系统:男性乳房女性化。
16、代谢异常:HbA1c升高、血糖值升高。
17、肝脏:肝功能异常(AST升高、ALT升高)。
18、肾脏:蛋白尿、肾功能异常(BUN升高、血清肌酐升高)。
禁忌
1、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2、肝機能が低下していると考えられる以下のような患者急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄疸
3、妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦
4、シクロスポリンを投与中の患者
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1、对本药成分有过敏症既往史的患者
2、被认为肝功能低下的以下患者:急性肝炎、慢性肝炎急性加重、肝硬化、肝癌、黄疸
3、孕妇或可能怀孕的女性及哺乳期妇女
4、正在服用环孢素的患者