东和阿司匹林100mg(アスピリン腸溶錠100mg「トーワ」)——阿司匹林(Aspirin)
一、特征说明
低用量アスピリンはシクロオキシゲナーゼ1(COX-1)を阻害(セリン残基のアセチル化)することにより、トロンボキサンA2(TXA2)の合成を阻害し、血小板凝集抑制作用を示す。血小板におけるCOX-1阻害作用は、血小板が本酵素を再合成できないため、不可逆的である。一方、血管組織ではCOX-1の再合成が行われるため、プロスタサイクリン(PGI2)合成阻害作用は可逆的で比較的速やかに回復する。なお、代謝物であるサリチル酸はCOX-1を阻害せず、血小板凝集抑制作用を有しない。アスピリンのその他の作用(解熱、鎮痛、抗炎症)については成書を参照のこと。
中文翻译:
低剂量阿司匹林通过抑制环氧化酶1(COX-1)(使丝氨酸残基乙酰化),从而抑制血栓素A2(TXA2)的合成,表现出抑制血小板凝集的作用。由于血小板无法重新合成COX-1这种酶,所以在血小板中对COX-1的抑制作用是不可逆的。另一方面,血管组织能够重新合成COX-1,因此对前列环素(PGI2)合成的抑制作用是可逆的,且能比较迅速地恢复。此外,作为代谢产物的水杨酸并不抑制COX-1,也不具有抑制血小板凝集的作用。关于阿司匹林的其他作用(解热、镇痛、抗炎),请参考相关书籍。
二、规格
100錠[10錠×10:PTP、乾燥剤入り]。
中文翻译:
100片[10片×10包:采用水泡眼包装(PTP),内有干燥剂] 。
三、性状
白色のフィルムコーティング錠。
中文翻译:
白色的薄膜包衣片。
四、成分说明
1錠中の有効成分:日局 アスピリン100mg。
添加剤:結晶セルロース、トウモロコシデンプン、カルメロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、クエン酸トリエチル、タルク。
中文翻译:
1片药中的有效成分:日本药局方规格的阿司匹林100毫克。
添加剂:结晶纤维素、玉米淀粉、羧甲基纤维素、硅酸铝镁、甲基丙烯酸共聚物LD、月桂基硫酸钠、聚山梨酯80、柠檬酸三乙酯、滑石粉。
五、功能主治
1、下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制
(1)狭心症(慢性安定狭心症、不安定狭心症)
(2)心筋梗塞
(3)虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)
2、冠動脈バイパス術( C A B G)あるいは経皮経管冠動脈形成術(PTCA)施行後における血栓・塞栓形成の抑制
3、川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)
中文翻译:
1、以下疾病中对血栓、栓塞形成的抑制
(1)心绞痛(慢性稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛)
(2)心肌梗死
(3)缺血性脑血管障碍(短暂性脑缺血发作(TIA)、脑梗死)
2、冠状动脉旁路移植术(CABG)或者经皮冠状动脉腔内成形术(PTCA)实施后对血栓、栓塞形成的抑制
3、川崎病(包括因川崎病导致的心血管后遗症)
六、用法用量
1、〈狭心症(慢性安定狭心症、不安定狭心症)、心筋梗塞、虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)における血栓・塞栓形成の抑制、冠動脈バイパス術(CABG)あるいは経皮経管冠動脈形成術(PTCA)施行後における血栓・塞栓形成の抑制に使用する場合〉
通常、成人にはアスピリンとして100mgを1日1回経口投与する。
なお、症状により1回300mgまで増量できる。/2、〈川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)に使用する場合〉
急性期有熱期間は、アスピリンとして1日体重1kgあたり30~50mgを3回に分けて経口投与する。解熱後の回復期から慢性期は、アスピリンとして1日体重1kgあたり3~5mgを1回経口投与する。
なお、症状に応じて適宜増減する。
中文翻译:
1、〈用于抑制心绞痛(慢性稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛)、心肌梗死、缺血性脑血管障碍(短暂性脑缺血发作(TIA)、脑梗死)中的血栓、栓塞形成,以及冠状动脉旁路移植术(CABG)或经皮冠状动脉腔内成形术(PTCA)实施后的血栓、栓塞形成的抑制时〉
通常,成人以阿司匹林计,一次100毫克,一日1次,口服给药。
另外,根据症状一次最多可增加至300毫克。
2、〈用于川崎病(包括因川崎病导致的心血管后遗症)时〉
在急性期的发热期间,以阿司匹林计,按每日每千克体重30至50毫克,分3次口服给药。从退热后的恢复期到慢性期,以阿司匹林计,按每日每千克体重3至5毫克,1次口服给药。
另外,可根据症状适当增减剂量。
七、注意事项
1、脳梗塞患者への投与にあたっては、他の血小板凝集を抑制する薬剤等との相互作用に注意するとともに、高血圧が持続する患者への投与は慎重に行い、投与中は十分な血圧のコントロールを行うこと。
2、川崎病の急性期に対して投与する場合には、適宜、肝機能検査を行い、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
3、川崎病患者(川崎病による心血管後遺症を含む)に対して長期投与する場合には、定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
中文翻译:
1、在给脑梗死患者用药时,要注意与其他抑制血小板凝集的药物等的相互作用,对于持续患有高血压的患者,要谨慎给药,并且在给药过程中要充分控制血压。
2、在针对川崎病急性期给药时,应适时进行肝功能检查,若发现有异常情况,需采取减量、停药等适当措施。
3、对川崎病患者(包括患有因川崎病导致的心血管后遗症的患者)进行长期给药时,需定期进行临床检查(尿液检查、血液检查及肝功能检查等)。此外,若发现有异常情况,要采取减量、停药等适当措施。
八、副作用
1、ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)
ショックやアナフィラキシー(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、じん麻疹等)があらわれることがある。
2、出血(頻度不明)
脳出血等の頭蓋内出血(初期症状:頭痛、悪心・嘔吐、意識障害、片麻痺等)、肺出血、消化管出血、鼻出血、眼底出血等があらわれることがある。
3、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、はく脱性皮膚炎(いずれも頻度不明)
4、再生不良性貧血、血小板減少、白血球減少(いずれも頻度不明)
5、喘息発作(頻度不明)
6、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST、ALT、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
7、消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍(いずれも頻度不明)
下血(メレナ)を伴う胃潰瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがある。また、消化管出血、腸管穿孔、狭窄・閉塞を伴う小腸・大腸潰瘍があらわれることがある。
8、消化器
胃腸障害、嘔吐、腹痛、胸やけ、便秘、下痢、食道炎、口唇腫脹、吐血、吐き気、悪心、食欲不振、胃部不快感。
9、過敏症
じん麻疹、発疹、浮腫。
10、血液
貧血、血小板機能低下(出血時間延長)。
11、皮膚
そう痒、皮疹、膨疹、発汗。
12、精神神経系
めまい、興奮、頭痛。
13、肝臓
AST上昇、ALT上昇。
14、腎臓
腎障害。
15、循環器
血圧低下、血管炎、心窩部痛。
16、呼吸器
気管支炎、鼻炎。
17、感覚器
角膜炎、結膜炎、耳鳴、難聴。
18、その他
過呼吸、代謝性アシドーシス、倦怠感、低血糖。
中文翻译:
1、休克、过敏反应(两者发生频率均不明)
可能会出现休克以及过敏反应(如呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等)。
2、出血(发生频率不明)
可能会出现脑出血等颅内出血(初期症状:头痛、恶心、呕吐、意识障碍、偏瘫等)、肺出血、消化道出血、鼻出血、眼底出血等情况。
3、中毒性表皮坏死松解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、剥脱性皮炎(以上发生频率均不明)
4、再生障碍性贫血、血小板减少、白细胞减少(以上发生频率均不明)
5、哮喘发作(发生频率不明)
6、肝功能障碍、黄疸(两者发生频率均不明)
可能会出现伴有AST、ALT、γ-GTP等显著升高的肝功能障碍以及黄疸。
7、消化性溃疡、小肠及大肠溃疡(两者发生频率均不明)
可能会出现伴有黑便(柏油样便)的胃溃疡、十二指肠溃疡等消化性溃疡。此外,还可能出现伴有消化道出血、肠管穿孔、狭窄或梗阻的小肠及大肠溃疡。
8、消化系统
胃肠功能紊乱、呕吐、腹痛、烧心、便秘、腹泻、食管炎、口唇肿胀、吐血、想吐、恶心、食欲不振、胃部不适感。
9、过敏症
荨麻疹、皮疹、水肿。
10、血液系统
贫血、血小板功能低下(出血时间延长)。
11、皮肤
瘙痒、皮疹、疱疹、出汗。
12、精神神经系统
头晕、兴奋、头痛。
13、肝脏
AST升高、ALT升高。
14、肾脏
肾功能损害。
15、循环系统
血压下降、血管炎、心窝部疼痛。
16、呼吸系统
支气管炎、鼻炎。
17、感觉器官
角膜炎、结膜炎、耳鸣、听力下降。
18、其他
过度换气、代谢性酸中毒、倦怠感、低血糖。
九、禁忌
1、本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
2、消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制作用により、胃の血流量が減少し、消化性潰瘍を悪化させることがある。]。
3、出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがある。]。
4、アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重篤なアスピリン喘息発作を誘発させることがある。]。
5、出産予定日12週以内の妊婦。
6、低出生体重児、新生児又は乳児。
中文翻译:
1、对本药剂的成分或水杨酸类制剂有过敏症既往史的患者。
2、患有消化性溃疡的患者[由于前列腺素生物合成抑制作用,会使胃的血流量减少,有可能会使消化性溃疡恶化。]。
3、有出血倾向的患者[因为有可能会出现血小板功能异常,所以存在助长出血倾向的风险。]。
4、患有阿司匹林哮喘(因非甾体类消炎镇痛药等诱发的哮喘发作)或有其既往史的患者[有可能会诱发严重的阿司匹林哮喘发作。]。
5、距预产期12周以内的孕妇。
6、低出生体重儿、新生儿或婴儿。