骨质疏松治疗剂(リカルボン錠50mg)
一、特征说明
以下の結果より、ミノドロン酸水和物は破骨細胞内でファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、破骨細胞の骨吸収機能を抑制することにより、骨代謝回転を低下させると考えられる。
・ラットに投与すると破骨細胞に取り込まれる。
・ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害する
・ウサギ破骨細胞培養系において、破骨細胞数を減少させる。
中文翻译:
从以下结果来看,米诺膦酸水合物被认为是在破骨细胞内抑制法尼基焦磷酸合成酶,通过抑制破骨细胞的骨吸收功能,从而降低骨代谢转换率。
- 给大鼠投药后,(米诺膦酸水合物)会被破骨细胞摄取。
- (米诺膦酸水合物)能够抑制法尼基焦磷酸合成酶。
- 在兔破骨细胞培养体系中,(米诺膦酸水合物)会使破骨细胞的数量减少。
二、规格
患者さん用パッケージ付き PTP 5錠(1 錠 ×5)
中文翻译:
带患者用包装的泡罩包装(PTP)5片装(1片×5)
三、性状
ごくうすい赤色フィルムコーティング錠。
中文翻译:
极薄的红色薄膜包衣片。
四、成分说明
有効成分:1 錠中ミノドロン酸水和物 50mg。
添加剤:D-マンニトール、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、三二酸化鉄。
中文翻译:
有效成分:每1片含米诺膦酸水合物50毫克。
添加剂:D-甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、结晶纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、二氧化钛、滑石粉、三氧化二铁。
五、功能主治
骨粗鬆症。
中文翻译:
骨质疏松症。
六、用法用量
通常、成人にはミノドロン酸水和物として 50mg を 4 週に 1回、起床時に十分量(約 180mL)の水(又はぬるま湯)とともに経口投与する。
なお、服用後少なくとも 30 分は横にならず、飲食(水を除く)並びに他の薬剤の経口摂取も避けること。
中文翻译:
通常情况下,对于成人,以米诺膦酸水合物计,每4周一次,每次50毫克,在起床时用足量(约180毫升)的水(或温开水)送服,进行口服给药。
另外,服药后至少30分钟内不要躺下,并且要避免进食、饮水(水除外)以及口服其他药物。
七、注意事项
1、上部消化管に関する副作用が報告されているので、これらの症状があらわれた場合は、本剤の服用を中止して診察を受けるよう指導すること。
2、本剤投与後は、血清カルシウム値が低下する可能性があるため、血清カルシウムの変動に注意し、必要に応じて、カルシウム及びビタミン D を補給すること。ただし、カルシウム補給剤及びカルシウム、アルミニウム、マグネシウム含有製剤は、本剤の吸収を妨げることがあるので、服用時刻を変えて服用させること。
3、ビスホスホネート系薬剤による治療を受けている患者において、顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがある。報告された症例の多くが抜歯等の顎骨に対する侵襲的な歯科処置や局所感染に関連して発現している。リスク因子としては、悪性腫瘍、化学療法、血管新生阻害薬、コルチコステロイド治療、放射線療法、口腔の不衛生、歯科処置の既往等が知られている。
本剤の投与開始前は口腔内の管理状態を確認し、必要に応じて、患者に対し適切な歯科検査を受け、侵襲的な歯科処置をできる限り済ませておくよう指導すること。本剤投与中に侵襲的な歯科処置が必要になった場合には本剤の休薬等を考慮すること。
また、口腔内を清潔に保つこと、定期的な歯科検査を受けること、歯科受診時に本剤の使用を歯科医師に告知して侵襲的な歯科処置はできる限り避けることなどを患者に十分説明し、異常が認められた場合には、直ちに歯科・口腔外科を受診するように指導すること。
4、ビスホスホネート系薬剤を使用している患者において、外耳道骨壊死が発現したとの報告がある。これらの報告では、耳の感染や外傷に関連して発現した症例も認められることから、外耳炎、耳漏、耳痛等の症状が続く場合には、耳鼻咽喉科を受診するよう指導すること。
5、ビスホスホネート系薬剤を長期使用している患者において、非外傷性又は軽微な外力による大腿骨転子下、近位大腿骨骨幹部、近位尺骨骨幹部等の非定型骨折が発現したとの報告がある。これらの報告では、完全骨折が起こる数週間から数ヵ月前に大腿部、鼠径部、前腕部等において前駆痛が認められている報告もあることから、このような症状が認められた場合には、X 線検査等を行い、適切な処置を行うこと。また、両側性の骨折が生じる可能性があることから、片側で非定型骨折が起きた場合には、反対側の部位の症状等を確認し、X 線検査を行うなど、慎重に観察すること。X 線検査時には骨皮質の肥厚等、特徴的な画像所見がみられており、そのような場合には適切な処置を行うこと。
中文翻译:
1、由于已有关于上消化道的副作用报告,因此当出现这些症状时,应指导患者停止服用本药剂并去接受检查。
2、服用本药剂后,血清钙值有可能会降低,所以要注意血清钙的变化,必要时应补充钙和维生素D。不过,补钙剂以及含钙、铝、镁的制剂可能会妨碍本药剂的吸收,因此要让患者错开服用时间。
3、正在接受双膦酸盐类药剂治疗的患者,有可能会出现颌骨坏死、颌骨骨髓炎的情况。已报告的病例大多与拔牙等对颌骨的侵入性牙科处置或局部感染相关。已知的风险因素包括恶性肿瘤、化学疗法、血管生成抑制剂、皮质类固醇治疗、放射疗法、口腔不卫生、有牙科处置的既往史等。
在开始投用本药剂前,应确认口腔内的管理状况,必要时指导患者接受适当的牙科检查,并尽量先完成侵入性的牙科处置。在投用本药剂期间,如果需要进行侵入性的牙科处置,应考虑暂停服用本药剂等措施。
此外,要向患者充分说明保持口腔清洁、定期接受牙科检查、就诊牙科时告知牙医正在使用本药剂并尽量避免进行侵入性的牙科处置等事项,当发现异常时,应指导患者立即前往牙科或口腔外科就诊。
4、有报告称,正在使用双膦酸盐类药剂的患者出现了外耳道骨坏死的情况。在这些报告中,也有一些病例是与耳部感染或外伤相关而出现的,因此,当外耳道炎、耳漏、耳痛等症状持续时,应指导患者前往耳鼻咽喉科就诊。
5、有报告称,长期使用双膦酸盐类药剂的患者出现了非外伤性或由轻微外力导致的股骨转子下、股骨近端骨干、尺骨近端骨干等部位的非典型骨折。在这些报告中,也有一些报告称在发生完全骨折的数周甚至数月前,在大腿部、腹股沟部、前臂部等部位出现了前驱疼痛,因此当发现此类症状时,应进行X线检查等,并采取适当的处理措施。另外,由于有可能发生双侧骨折,所以当一侧发生非典型骨折时,应确认另一侧部位的症状等情况,进行X线检查等,谨慎观察。在进行X线检查时,有时会看到骨皮质肥厚等特征性的影像表现,在这种情况下,应采取适当的处理措施。
八、副作用
1、上部消化管障害
十二指腸潰瘍(0.4%)、胃潰瘍(頻度不明)等の上部消化管障害があらわれることがある。
2、顎骨壊死・顎骨骨髄炎(頻度不明)
3、外耳道骨壊死(頻度不明)
4、大腿骨転子下、近位大腿骨骨幹部、近位尺骨骨幹部等の非定型骨折(頻度不明)
5、肝機能障害、黄疸
AST、ALT 等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)があらわれることがある。
6、低カルシウム血症
痙攣、テタニー、しびれ、失見当識、QT 延長等を伴う低カルシウム血症(頻度不明)があらわれることがある。
中文翻译:
1、上消化道障碍
可能会出现十二指肠溃疡(0.4%)、胃溃疡(发生频率不明)等上消化道障碍。
2、颌骨坏死、颌骨骨髓炎(发生频率不明)
3、外耳道骨坏死(发生频率不明)
4、股骨转子下、股骨近端骨干、尺骨近端骨干等部位的非典型骨折(发生频率不明)
5、肝功能障碍、黄疸
可能会出现伴有天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)等升高的肝功能障碍、黄疸(以上两者发生频率均不明)。
6、低钙血症
可能会出现伴有痉挛、手足搐搦、麻木、意识丧失、QT间期延长等症状的低钙血症(发生频率不明)。
九、禁忌
1、食道狭窄又はアカラシア(食道弛緩不能症)等の食道通過を遅延させる障害のある患者[本剤の食道通過が遅延することにより、食道局所における副作用発現の危険性が高くなる。]
2、服用時に上体を 30 分以上起こしていることのできない患者。
3、本剤の成分あるいは他のビスホスホネート系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者。
4、低カルシウム血症の患者[血清カルシウム値が低下し低カルシウム血症の症状が悪化するおそれがある。]
5、妊婦又は妊娠している可能性のある女性。
中文翻译:
1、患有食道狭窄或贲门失弛缓症(食道弛缓不能症)等会导致食道通过延迟的障碍的患者[由于本药剂通过食道的过程会延迟,因此在食道局部出现副作用的危险性会增加。]
2、在服药时无法保持上半身坐起30分钟以上的患者。
3、对本药剂的成分或其他双膦酸盐类药剂有过敏史的患者。
4、低钙血症患者[血清钙值可能会降低,低钙血症的症状有恶化的风险。]
5、孕妇或可能怀孕的女性。