佩玛贝特XR 0.2mg/0.4mg(パルモディアXR錠0.2mg/0.4mg)
一、特征说明
ペマフィブラートはPPARαに結合し、標的遺伝子の発現を調節することで、血漿TG濃度の低下、HDL-コレステロールの増加等の作用を示す。
1、PPARαに対する活性は、PPARγ及びPPARδに対する活性に比べ強く、PPARαに対する選択的な活性化作用を示した。
2、肝臓でのTGの合成を抑制した(ラット)。
3、TGの肝臓から血中への分泌速度を有意に低下させた(ラット)。
4、LPL活性を増加させた(ラット)。
5、LPL活性を負に制御する因子であるApoC-Ⅲ及びAngiopoietin-Like Protein3の血漿中濃度を有意に低下させ、肝臓における遺伝子(Apoc3、Angptl3)の発現を抑制した。また、LPL活性を阻害する遊離脂肪酸のβ酸化に関わる遺伝子(Aco、Cpt1a)の発現を亢進させた(ラット)。
6、血漿TGクリアランスを亢進させた(ラット)。
7、TG濃度を低下させHDL-コレステロール濃度を増加させる蛋白であるFGF21の血漿中濃度を増加させた(ラット)。
中文翻译:
苯扎贝特可与过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)结合,通过调节靶基因的表达,发挥降低血浆甘油三酯(TG)浓度、升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-胆固醇)等作用。
1、对PPARα的活性强于对过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)及过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)的活性,表现出对PPARα的选择性激活作用。
2、抑制了肝脏中甘油三酯(TG)的合成(在大鼠实验中)。
3、显著降低了甘油三酯(TG)从肝脏向血液中的分泌速度(在大鼠实验中)。
4、提高了脂蛋白脂肪酶(LPL)的活性(在大鼠实验中)。
5、显著降低了作为对脂蛋白脂肪酶(LPL)活性起负调控作用的因子——载脂蛋白C-Ⅲ(ApoC-Ⅲ)及血管生成素样蛋白3(Angiopoietin-Like Protein3)在血浆中的浓度,抑制了肝脏中相关基因(Apoc3、Angptl3)的表达。此外,还增强了与抑制脂蛋白脂肪酶(LPL)活性的游离脂肪酸的β氧化相关基因(Aco、Cpt1a)的表达(在大鼠实验中)。
6、促进了血浆中甘油三酯(TG)的清除(在大鼠实验中)。
7、提高了成纤维细胞生长因子21(FGF21)在血浆中的浓度,成纤维细胞生长因子21是一种可降低甘油三酯(TG)浓度并升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-胆固醇)浓度的蛋白质(在大鼠实验中)。
二、规格
PTP:100錠(10錠×10)
三、性状
淡黄色、円形のフィルムコーティング錠(徐放錠)である。
中文翻译:
是淡黄色、圆形的薄膜包衣片(缓释片)。
四、成分说明
1、パルモディアXR錠0.2mg
有効成分:1錠中ペマフィブラート0.20mg。
添加剤:結晶セルロース(粒)、含水二酸化ケイ素、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーL、エチルセルロース、ステアリン酸Mg、D-マンニトール、結晶セルロース、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、クエン酸トリエチル、軽質無水ケイ酸、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ。
2、パルモディアXR錠0.4mg
有効成分:1錠中ペマフィブラート0.40mg。
添加剤:結晶セルロース(粒)、含水二酸化ケイ素、ヒプロメロース、メタクリル酸コポリマーL、エチルセルロース、ステアリン酸Mg、D-マンニトール、結晶セルロース、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、クエン酸トリエチル、軽質無水ケイ酸、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ。
中文翻译:
1、佩玛贝特XR 0.2mg
有效成分:每片含非诺贝特(ペマフィブラート)0.20毫克。
添加剂:结晶纤维素(颗粒)、含水二氧化硅、羟丙甲纤维素、甲基丙烯酸共聚物L、乙基纤维素、硬脂酸镁(ステアリン酸Mg)、D-甘露醇、结晶纤维素、交联聚维酮、羟丙基纤维素、二氧化钛、柠檬酸三乙酯、轻质无水硅酸、黄色三氧化二铁、巴西棕榈蜡。
2、佩玛贝特XR 0.4mg
有效成分:每片含非诺贝特(ペマフィブラート)0.40毫克。
添加剂:结晶纤维素(颗粒)、含水二氧化硅、羟丙甲纤维素、甲基丙烯酸共聚物L、乙基纤维素、硬脂酸镁(ステアリン酸Mg)、D-甘露醇、结晶纤维素、交联聚维酮、羟丙基纤维素、二氧化钛、柠檬酸三乙酯、轻质无水硅酸、黄色三氧化二铁、巴西棕榈蜡。
五、功能主治
高脂血症(家族性を含む)
中文翻译:
高脂血症(包括家族性高脂血症)
六、用法用量
通常、成人にはペマフィブラートとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。ただし、トリグリセライド高値の程度により、1回0.4mgを1日1回まで増量できる。
中文翻译:
通常情况下,对于成人,以苯扎贝特计,一次口服0.2毫克,一日一次。不过,根据甘油三酯升高的程度,剂量可增加至一次0.4毫克,一日一次。
七、注意事项
1、あらかじめ高脂血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減も十分考慮すること。
2、投与中は血清脂質値を定期的に検査し、本剤の効果が認められない場合には漫然と投与せず、中止すること。
3、本剤は肝機能及び肝機能検査値に影響を及ぼすことがあるので、投与中は定期的に肝機能検査を行うこと。
4、本剤投与中にLDL-コレステロール値上昇の可能性があるため、投与中はLDL-コレステロール値を定期的に検査すること。
中文翻译:
1、应预先实施作为高脂血症治疗基础的饮食疗法,并且还要充分考虑进行运动疗法,以及减轻高血压、吸烟等缺血性心脏病的风险因素。
2、在用药期间需定期检查血清脂质水平,若未观察到本药的疗效,不要盲目继续用药,应停止用药。
3、本药有可能会对肝功能及肝功能检查数值产生影响,因此在用药期间需定期进行肝功能检查。
4、由于在使用本药期间有可能出现低密度脂蛋白胆固醇(LDL-胆固醇)值升高的情况,所以在用药期间需定期检查低密度脂蛋白胆固醇(LDL-胆固醇)值。
八、副作用
1、横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
ALT上昇,胆石症、肝機能異常、AST上昇。
3、筋肉
CK上昇、筋肉痛,血中ミオグロビン増加
4、皮膚
発疹,そう痒。
5、その他
糖尿病(悪化を含む),グリコヘモグロビン増加、低比重リポ蛋白増加、血中尿酸増加。
中文翻译:
1、横纹肌溶解症(发生频率不明)
可能会出现以肌肉疼痛、乏力感、肌酸激酶(CK)升高、血液及尿液中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症,并且可能会随之出现急性肾损伤等严重的肾损伤,因此在这种情况下,应立即停止用药,并采取适当的处理措施。
2、肝功能障碍、黄疸(以上发生频率均不明)
丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、胆结石症、肝功能异常、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
3、肌肉方面
肌酸激酶(CK)升高、肌肉疼痛、血液中肌红蛋白增加
4、皮肤方面
皮疹、瘙痒。
5、其他方面
糖尿病(包括病情恶化)、糖化血红蛋白增加、低比重脂蛋白增加、血液中尿酸增加。
九、禁忌
1、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2、重篤な肝障害、Child-Pugh分類B又はCの肝硬変のある患者あるいは胆道閉塞のある患者
3、胆石のある患者[胆石形成が報告されている。]
4、妊婦又は妊娠している可能性のある女性
5、シクロスポリン、リファンピシンを投与中の患者
中文翻译:
1、对本药成分有过敏症既往史的患者
2、患有严重肝损伤、Child-Pugh分级为B级或C级的肝硬化患者,或者患有胆道梗阻的患者
3、患有胆结石的患者[已有胆结石形成的相关报告。]
4、孕妇或有可能怀孕的女性
5、正在使用环孢素、利福平的患者