罗替戈汀——帕金森贴(ニュープロパッチ4.5mg)
一、特征说明
1、ドパミン受容体に対する作用
すべてのドパミン受容体サブタイプ(D1~D5)に対して高い結合親和性及びアゴニスト活性を示す。
2、ドパミン受容体刺激作用
筋肉内投与により、MPTP(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine)片側内頸動脈注入サルモデル(ブタオザル)において、傷害反対側への旋回運動を誘発した。更に、同モデルにおいて貼付剤を用いた経皮投与により、その効力は長時間持続した。
中文翻译:
1、对多巴胺受体的作用
对所有多巴胺受体亚型(D1至D5)都表现出高结合亲和力和激动剂活性。
2、多巴胺受体刺激作用
通过肌肉注射,在MPTP(1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶)单侧颈内动脉注射的猕猴模型(食蟹猴)中,诱发了向损伤对侧的旋转运动。此外,在该模型中,通过使用贴剂进行经皮给药,其药效长时间得以维持。
二、规格
28枚(1枚×28)
三、性状
無色~微黄色の半透明の膏体を支持体に展延した四隅が丸い正方形の貼付剤で、膏体面は無色透明のライナーで覆われている。
面積:10cm2
中文翻译:
这是一种将无色至微黄色的半透明膏体延展在支撑体上的贴剂,呈四角为圆形的正方形,膏体表面覆盖着无色透明的衬垫。
面积:10平方厘米
四、成分说明
有効成分:1枚中ロチゴチン4.5mg。
添加剤:ポビドン、ピロ亜硫酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビン酸、トコフェロール、その他2成分(膏体)ポリエチレンテレフタレートフィルム(支持体)ポリエチレンテレフタレートフィルム(ライナー)。
中文翻译:
有效成分:1片中含罗替戈汀4.5毫克。
添加剂:聚维酮、焦亚硫酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、生育酚,以及其他两种成分(膏体);聚对苯二甲酸乙二酯薄膜(支撑体);聚对苯二甲酸乙二酯薄膜(衬垫) 。
五、功能主治
1、パーキンソン病
2、中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群(下肢静止不能症候群)
中文翻译:
1、帕金森病
2、中度至重度的特发性不安腿综合征(下肢不宁综合征)
六、用法用量
1、〈パーキンソン病〉
通常、成人にはロチゴチンとして1日1回4.5mg/日からはじめ、以後経過を観察しながら1週間毎に1日量として4.5mgずつ増量し維持量(標準1日量9mg~36mg)を定める。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日量は36mgを超えないこと。
本剤は肩、上腕部、腹部、側腹部、臀部、大腿部のいずれかの正常な皮膚に貼付し、24時間毎に貼り替える。
2、〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群(下肢静止不能症候群)〉
通常、成人にはロチゴチンとして1日1回2.25mg/日からはじめ、以後経過を観察しながら1週間以上の間隔をあけて1日量として2.25mgずつ増量し維持量(標準1日量4.5mg~6.75mg)を定める。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日量は6.75mgを超えないこと。本剤は肩、上腕部、腹部、側腹部、臀部、大腿部のいずれかの正常な皮膚に貼付し、24時間毎に貼り替える。
中文翻译:
1、〈帕金森病〉
通常,对于成人,以罗替戈汀计,起始剂量为每日1次,每次4.5毫克/日,之后在观察病情进展的同时,每周将每日剂量增加4.5毫克,确定维持剂量(标准每日剂量为9毫克至36毫克)。另外,虽可根据年龄、症状适当增减剂量,但每日剂量不得超过36毫克。
本药剂应贴在肩部、上臂部、腹部、侧腹部、臀部、大腿部中任意一处正常皮肤上,每24小时更换一次。
2、〈中度至重度的特发性不安腿综合征(下肢不宁综合征)〉
通常,对于成人,以罗替戈汀计,起始剂量为每日1次,每次2.25毫克/日,之后在观察病情进展的同时,每隔1周以上的时间,将每日剂量增加2.25毫克,确定维持剂量(标准每日剂量为4.5毫克至6.75毫克)。另外,虽可根据年龄、症状适当增减剂量,但每日剂量不得超过6.75毫克。本药剂应贴在肩部、上臂部、腹部、侧腹部、臀部、大腿部中任意一处正常皮肤上,每24小时更换一次。
七、注意事项
〈効能共通〉
1、本剤を含めたドパミン受容体作動薬の投与により突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されている。突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の眠気のような前兆を認めなかった例あるいは投与開始後1年以上経過した後に初めて発現した例も報告されている。患者には本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。
2、本剤を含めたドパミン受容体作動薬の投与により起立性低血圧がみられることがある。本剤の投与は少量から開始し、めまい、立ちくらみ、ふらつき等の起立性低血圧の兆候や症状が認められた場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
3、本剤の減量、中止が必要な場合は、漸減すること。急激な減量又は中止により、悪性症候群を誘発することがある。また、ドパミン受容体作動薬の急激な減量又は中止により、薬剤離脱症候群(無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等の症状を特徴とする)があらわれることがある。
4、本剤を含めたドパミン受容体作動薬の投与により病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されている。このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び介護者等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。
5、本剤の貼付により皮膚症状が発現した場合には、必要に応じてステロイド外用剤又は抗ヒスタミン外用剤等を使用するか、あるいは本剤の使用を中止するなど、症状に応じて適切な処置を行うこと。また、小水疱を含む適用部位反応が発現した場合、あるいは適用部位以外に及ぶ広範な皮膚炎が認められた場合には本剤の使用を速やかに中止すること。なお、適用部位に発疹や刺激反応等が認められた場合には、日光により発現部位の皮膚が変色するおそれがあるので、回復するまで発現部位への直射日光は避けること。
6、本剤の貼り替えの際、貼付している製剤を除去せずに新たな製剤を貼付した場合、本剤の血中濃度が上昇するため、貼り替えの際は先に貼付した製剤を除去したことを十分に確認するよう患者及び介護者等に指導すること。
〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群(下肢静止不能症候群)〉
本剤を含めたドパミン受容体作動薬の投与によりAugmentation(症状発現が2時間以上早まる、症状の増悪、他の部位への症状拡大)が認められることがある。このような症状が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
中文翻译:
〈效能共通〉
1、有报告称,使用包括本药剂在内的多巴胺受体激动剂,曾出现因突发性睡眠等引发交通事故的案例。在出现突发性睡眠的病例中,有一些没有出现嗜睡或过度困倦等先兆的情况,也有一些是在开始用药1年多以后才首次出现的情况。要向患者详细说明本药剂可能导致的突发性睡眠及嗜睡等情况,并注意不要让患者从事驾驶汽车、操作机械、高空作业等有危险的工作。
2、使用包括本药剂在内的多巴胺受体激动剂,有时可能会出现直立性低血压。本药剂的使用应从小剂量开始,若发现有头晕、眼前发黑、步态不稳等直立性低血压的先兆或症状,应采取减量、停药或中止用药等适当的处理措施。
3、如果需要对本药剂进行减量或停药,应逐渐减少剂量。突然大幅减量或停药可能会诱发恶性综合征。此外,突然大幅减少或停用多巴胺受体激动剂,可能会出现药物戒断综合征(以无感情、焦虑、抑郁、疲劳感、出汗、疼痛等症状为特征)。
4、有报告称,使用包括本药剂在内的多巴胺受体激动剂,会出现病理性赌博(即便会导致个人生活崩溃等社会性不利后果,仍持续不断地反复赌博的状态)、病理性性欲亢进、强迫性购物、暴食等冲动控制障碍。若出现此类症状,应采取减量或停药等适当的处理措施。同时,要向患者及其护理人员等说明这类冲动控制障碍的症状。
5、如果因贴用本药剂而出现皮肤症状,应根据需要使用外用类固醇药物或外用抗组胺药物等,或者根据症状采取停用本药剂等适当的处理措施。另外,如果出现包括小水疱在内的贴敷部位反应,或者发现贴敷部位以外出现广泛的皮肤炎症,应立即停用本药剂。此外,若贴敷部位出现皮疹或刺激反应等,由于日光可能会使出现症状的部位皮肤变色,在症状恢复前应避免该部位受到阳光直射。
6、在更换本药剂时,如果不先揭掉正在贴敷的制剂就直接贴上新的制剂,会导致本药剂的血药浓度升高,因此要指导患者及其护理人员等,在更换时务必先确认已将之前贴敷的制剂揭掉。
〈中度至重度的特发性不安腿综合征(下肢不宁综合征)〉
使用包括本药剂在内的多巴胺受体激动剂,有时可能会出现症状加重(症状出现时间提前2小时以上、症状恶化、症状扩散到其他部位)的情况。若出现此类症状,应采取减量或停药等适当的处理措施。
八、副作用
1、突発的睡眠(1%未満)
前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。
2、幻覚(7.6%)、妄想(1%未満)、せん妄(1%未満)、錯乱(頻度不明)
幻覚(主に幻視)、妄想、せん妄、錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。
3、悪性症候群(1%未満)
本剤の急激な減量又は中止、あるいは非定型抗精神病薬の併用により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CKの上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
4、肝機能障害(頻度不明)
AST、ALT、Al-P、γ-GTP上昇等の肝機能障害があらわれることがある。
5、横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
中文翻译:
1、突发性睡眠(不到1%)可能会出现毫无先兆的突发性睡眠。2、幻觉(7.6%)、妄想(不到1%)、谵妄(不到1%)、精神错乱(发生频率不明)可能会出现幻觉(主要是幻视)、妄想、谵妄、精神错乱等情况,因此在这种情况下,应减少用药剂量或停止给药,同时根据需要使用抗精神病药物等进行适当处理。3、恶性综合征(不到1%)由于本药的急剧减量或停药,或者与非典型抗精神病药物联合使用,可能会出现恶性综合征。要充分进行观察,当出现发热、意识障碍、缄默不动、严重的肌肉强直、不自主运动、吞咽困难、脉搏加快、血压波动、出汗、血清肌酸激酶(CK)升高等情况时,有可能是恶性综合征的症状,因此再次给药后,要逐渐减量,并进行身体降温、补充水分等适当处理。4、肝功能损害(发生频率不明)可能会出现天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、碱性磷酸酶(Al-P)、γ-谷氨酰转肽酶(γ-GTP)升高等肝功能损害的情况。5、横纹肌溶解症(发生频率不明)可能会出现以肌肉疼痛、乏力感、肌酸激酶(CK)升高、血液及尿液中肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症。另外,要注意横纹肌溶解症引发的急性肾功能不全。
九、禁忌
1、妊婦又は妊娠している可能性のある女性
2、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
中文翻译:
1、孕妇或可能怀孕的女性
2、有对本药剂成分过敏既往史的患者
十、警告
前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されているので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤貼付中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。
中文翻译:
可能会出现没有先兆的突发性睡眠以及嗜睡等情况,而且有报告称存在因突发性睡眠等引发交通事故的案例。因此,要向患者详细说明本药剂可能导致的突发性睡眠及嗜睡等情况,并注意在贴用本药剂期间,不要让患者从事驾驶汽车、操作机械、高空作业等有危险的工作。